Corylifol A 是異黃酮類異黃酮亞類的成員,長期以來一直被認為具有多種生物活性。方法和結(jié)果:在這里,我們試圖使用來自地衣芽孢桿菌 DSM 13 的 UDP-糖基轉(zhuǎn)移酶 YjiC 通過體外葡萄糖基化反應合成 Corylifol A 葡萄糖苷,并獲得了兩種新型葡萄糖苷: Corylifol A-4',7-di-O-β-d-吡喃葡萄糖苷 (1) 和 Corylifol A-4'-O-β-d-吡喃葡萄糖苷 (2)。為了提高產(chǎn)物的產(chǎn)量,優(yōu)化了反應時間、UDP-葡萄糖濃度和緩沖液的 pH 值。計算出 UDP-糖基轉(zhuǎn)移酶的 Michaelis 常數(shù) (Km) 為 2.88 mM,計算出的最大速度 (Vmax) 為 77.32 nmol/min/mg。同時,化合物 1 和 2 的水溶性分別比其母體化合物 Corylifol A 高約 27.03 和 15.13 倍。此外,Corylifol A 糖基化產(chǎn)物在 pH 值為 9.6 時表現(xiàn)出最高的穩(wěn)定性,在 40、60、80 和 100 °C 下的溫度穩(wěn)定性優(yōu)于 Corylifol A。 此外,針對三種人腫瘤細胞系的細胞毒性活性測定,僅 Corylifol A 顯示出中等的抗增殖活性。結(jié)論:總體而言,這項工作表明糖基化可以提高有前途化合物的水溶性和穩(wěn)定性,具有進一步開發(fā)和應用的潛力。
從傳統(tǒng)中藥補骨脂中生物測定定向分離 EtOAc 提取物導致兩種異黃酮類化合物 corylifols D (1) 和 E (2) 以及四種已知異黃酮的純化。方法和結(jié)果:通過廣泛的 1D 和 2D NMR 和 MS 數(shù)據(jù)分析確定 1 和 2 的結(jié)構(gòu)。當對 HepG2 和 Hep3B 肝細胞癌細胞系進行測試時,Corylifol A (4) 的 IC50 值分別為 4.6 和 13.5 μg/ml。
抑制白細胞介素 6 (IL-6) 被認為是幾種炎癥性疾病發(fā)病機制的有效療法。方法和結(jié)果:在本研究中,通過生物活性引導的分級分離,從補骨脂的甲醇提取物中分離出 7 種黃酮。通過波譜分析 (1H-、13C-NMR 和 MS) 測定補骨脂酚 (1)、巴瓦辛素 (2)、新瓦伐草酮 (3)、Corylifol A (4)、corylin (5)、isobavachalcon (6) 和巴瓦欽 (7) 的結(jié)構(gòu)。我們證明化合物 1-7 對 IL-6 誘導的 Hep3B 細胞 STAT3 啟動子活性具有抑制作用,IC50 值分別為 4.57 ± 0.45、3.02 ± 0.53、2.77 ± 0.02、0.81 ± 0.15、1.37 ± 0.45、2.45 ± 0.13 和 4.89 ± 0.05 μΜ。這些化合物還抑制了 Hep3B 細胞中 IL-6 誘導的 STAT3 磷酸化。結(jié)論:總體而言,來自 P. corylifolia 的幾種黃酮類化合物可能通過抑制 IL-6 誘導的 STAT3 激活和磷酸化來治療炎癥性疾病。
補骨脂草 (FP) 是一種可食用的中草藥,在亞洲廣泛用于治療各種疾病,包括哮喘、腹瀉和骨質(zhì)疏松癥。方法和結(jié)果:本研究旨在探討 FP 粗乙醇提取物對人羧酸酯酶 2 (hCE2) 的抑制作用,以及鑒定和表征 FP 中天然存在的 hCE2 抑制劑。我們的結(jié)果表明,F(xiàn)P 的乙醇提取物對 hCE2 表現(xiàn)出有效的抑制作用,而 FP 中的五種主要生物活性成分在基于 LC 的活性分析的幫助下通過 LC-DAD-ESI-MS/MS 有效鑒定。鑒定的生物活性化合物包括新瓦瓦異黃酮、異巴伐哈酮、巴瓦欣素、Corylifol A 和補骨脂酚是天然存在的 hCE2 有效抑制劑,Ki 值低至 0.62μM 至 3.89μM。結(jié)論:這是 FP 中化學物質(zhì)構(gòu)成作為 hCE2 的有效抑制劑的首次報道。
在中風治療范圍內(nèi),發(fā)現(xiàn)并捕獲了來自草藥的新型神經(jīng)元一氧化氮合酶突觸后致密蛋白 95 解偶聯(lián)劑。方法和結(jié)果:為此,制備了具有核殼結(jié)構(gòu)的高選擇性磁性分子印跡聚合物作為人工抗體。根據(jù)計算模擬的結(jié)果,我們設(shè)計合成了具有不同數(shù)量和類型的模板、功能單體、交聯(lián)劑和溶劑的各種聚合物。表征和性能測試表明,最合適的人工抗體表現(xiàn)出均勻的球形形態(tài)、較大的吸附容量、快速結(jié)合動力學、高選擇性和快速分離。然后將這些人工抗體用作吸附劑進行分散磁性固相萃取,結(jié)合高效液相色譜和質(zhì)譜法,從黃芩、補骨脂和三葉草提取物中捕獲和鑒定 ZL006 的結(jié)構(gòu)類似物。此外,根據(jù)神經(jīng)保護作用和免疫共沉淀試驗,黃芩素、新黃酮、Corylifol A 和 Biochanin A 可以是神經(jīng)元一氧化氮合酶-突觸后致密蛋白-95 的潛在解偶聯(lián)劑。結(jié)論:因此,本研究為從草藥中發(fā)現(xiàn)神經(jīng)元一氧化氮合酶-突觸后致密蛋白-95 解偶聯(lián)劑提供了有價值的信息。
CAS號為775351-88-7的物質(zhì)是Corylifol A(補骨脂異黃酮A),以下是對該物質(zhì)的詳細解析:
CAS號:775351-88-7
中文名稱:補骨脂異黃酮A、次苷酸查爾酮、3-[3-[(2E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-基]-4-羥基苯基]-7-羥基-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文名稱:Corylifol A、3-[3-[(2E)-3,7-Dimethyl-2,6-octadien-1-yl]-4-hydroxyphenyl]-7-hydroxy-4H-1-benzopyran-4-one
分子式:C25H26O4
分子量:390.47
外觀:粉末狀,顏色偏黃
純度:通常達到98%或更高
溶解性:可溶于DMSO(二甲基亞砜)、DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和乙醇等有機溶劑
儲存條件:需在-20°C下保存,干燥、避光、密封,以防止物質(zhì)降解
抑制STAT3信號通路:Corylifol A能夠抑制IL-6誘導的STAT3(信號轉(zhuǎn)導子和轉(zhuǎn)錄激活子3)的活化和磷酸化,從而調(diào)控細胞的生長、增殖和凋亡等過程。其IC50值(半數(shù)抑制濃度)為0.81μM,顯示出較強的抑制活性。
潛在的藥理作用:由于STAT3信號通路在多種疾?。ㄈ绨┌Y、炎癥等)中發(fā)揮重要作用,因此Corylifol A可能具有潛在的藥理價值,如抗癌、抗炎等。然而,目前關(guān)于Corylifol A的藥理作用研究尚處于初步階段,需要進一步的實驗驗證和臨床研究。
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