甘寶素(Gabapentin)是一種γ-氨基丁酸(GABA)類似物,主要用于治療神經性疼痛和癲癇。以下是關于甘寶素的詳細介紹:
化學結構:
化學式:C?H??NO?。
結構特點:由環(huán)己烷環(huán)和一個γ-氨基丁酸(GABA)類似結構組成。
外觀:
白色至類白色結晶性粉末。
溶解性:
微溶于水,易溶于酸性溶液。
穩(wěn)定性:
在常溫下穩(wěn)定,但在高溫或強光下可能分解。
作用機制:
甘寶素通過與電壓依賴性鈣通道的α?δ亞單位結合,減少神經元的異常興奮,從而緩解神經性疼痛和癲癇發(fā)作。
它不直接作用于GABA受體,但可能間接增加GABA的合成和釋放。
藥代動力學:
吸收:口服后吸收迅速,生物利用度約為60%。
分布:廣泛分布于全身,可通過血腦屏障。
代謝:幾乎不代謝,主要以原形通過腎臟排泄。
半衰期:約5-7小時。
神經性疼痛:
用于治療帶狀皰疹后神經痛、糖尿病性神經痛和其他慢性神經性疼痛。
癲癇:
作為輔助治療藥物,用于部分性癲癇發(fā)作。
其他用途:
用于治療不安腿綜合征(RLS)和某些類型的頭痛。
美特(湖北)新材料有限責任公司
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陳經理