Gelsemine 是 Gelsemium elegans Benth. 的主要生物堿之一,在臨床上已被用作抗腫瘤藥物。方法和結果:在本文中,在苯巴比妥處理的大鼠肝微粒體中體外研究了 Gelsemine 的代謝。分離 Gelsemine 的代謝物,并使用閃蒸硅膠柱、制備型 HPLC、NMR 和 MS 方法進行評估。根據(jù)光譜數(shù)據(jù),兩種代謝物 M1 和 M2 分別被鑒定為 4-N-脫甲基Gelsemine 和 21-oxoGelsemine。通過體外 MTT 方法,比較 Gelsemine 及其代謝物在 HepG2 和 HeLa 細胞系中的抗腫瘤活性。此外,進一步提出了主要的代謝途徑。
本研究調查了天然生物堿 Gelsemine 在高脂肪喂養(yǎng)兔模型中的抗高血脂特性。方法和結果:將動物隨機分為 5 組,飼喂正常飲食、高膽固醇血癥飲食 (1% 膽固醇) 或高膽固醇血癥飲食 (1% 膽固醇) 補充 Gelsemine (1 、 5 或 25 mg/kg)。60 天后,測量所有實驗組血清總膽固醇 (TC) 、 LDL-C 、 HDL-C 、 甘油三酯 、 載脂蛋白 A 和 B 、 SGOT 、 SGPT 、 葡萄糖和胰島素的濃度。與正常膽固醇血癥飲食組相比,高膽固醇血癥飲食導致 TC、TG、LDL-C、SGOT 和 SGPT 水平顯著升高,HDL-C 降低。Gelsemine 治療顯著改善了受高脂血癥影響的血脂譜參數(shù),而對載脂蛋白、葡萄糖和胰島素的水平?jīng)]有影響。此外,Gelsemine 治療以劑量依賴性方式降低高脂血癥誘導的氧化應激,如接受 Gelsemine 補充劑的高脂血癥動物超氧化物歧化酶和過氧化氫酶活性增加、血清一氧化氮和丙二醛濃度降低所表明的那樣。結論:因此,膳食補充 Gelsemine 可能會逆轉脂肪生成飲食對高脂血癥兔血脂和肝酶的影響,并保護組織免受高脂飲食引起的氧化應激。
通過三步橋交換策略,包括消除橋接醚氧和分子內 Michael 添加栓系氰基乙酰胺單元,從苯二環(huán)[3.2.1]辛酮 4 合成與 Gelsemine 1 相關的三環(huán)核心結構 2。
509-15-9是鉤吻堿(Gelsemine)的CAS號,以下是對鉤吻堿的詳細介紹:
中文名稱:鉤吻堿
中文別名:鉤吻素甲
英文名稱:Gelsemine
英文別名:Gelsemine free base
CAS號:509-15-9
分子式:C20H22N2O2
分子量:322.40
外觀:白色結晶
規(guī)格:通常為20mg/支
純度:≥98%
溶解性:溶于苯、乙醇和丙酮,難溶于水
熔點:178℃
旋光度:+15.9°(具體條件可能有所不同)
提取來源:馬錢科植物中國鉤吻
藥理藥效:具有興奮中樞神經(jīng)作用,但毒性很大,使用時需要嚴格控制劑量和條件。
含量測定:用于藥物或植物提取物中鉤吻堿的含量測定。
鑒定:作為化學試劑,用于鑒定相關化合物或混合物中是否含有鉤吻堿。
藥理實驗:在藥理實驗中,鉤吻堿可用于研究其神經(jīng)興奮作用和毒性機制。
貯存條件:4℃冷藏、密封、避光保存,以確保其穩(wěn)定性和純度。
有效期:通常為2年,但具體有效期可能因生產廠家和儲存條件的不同而有所差異。
鉤吻堿具有毒性,使用時需要嚴格遵守安全操作規(guī)程。
避免長時間暴露于光下或高溫環(huán)境中,以免影響其穩(wěn)定性和純度。
在使用過程中,如出現(xiàn)任何不適癥狀,應立即停止使用并尋求醫(yī)療幫助。
綜上所述,鉤吻堿是一種具有神經(jīng)興奮作用和毒性的化學物質,在藥物含量測定、鑒定和藥理實驗中具有廣泛應用。在使用時,需要嚴格控制劑量和條件,并遵守相關的安全操作規(guī)程和貯存條件。
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劉盼盼