方法和結(jié)果:低濃度長(zhǎng)春卡明誘導(dǎo)離體豚鼠氣管持續(xù)收縮,潛伏期長(zhǎng),起效慢,高濃度時(shí)誘導(dǎo)松弛,在預(yù)先收縮的氣管中增強(qiáng)。長(zhǎng)春西汀對(duì)氣管的作用類似于長(zhǎng)春堿,但其松弛作用更為明顯。P物質(zhì)脫敏未改變長(zhǎng)春卡明誘導(dǎo)的氣管收縮,河豚毒素、硝苯地平和低Ca2+高M(jìn)g2+溶液降低,在名義上不含Ca2+的溶液中增加。胍乙啶增加了長(zhǎng)春卡明誘導(dǎo)的預(yù)收縮氣管松弛,而不受普萘洛爾、高 Mg2+-低 Ca2+ 溶液和河豚毒素的影響。吲哚美辛消除了長(zhǎng)春夏明和長(zhǎng)春西汀誘導(dǎo)的氣管收縮以及長(zhǎng)春西汀誘導(dǎo)的基礎(chǔ)張力松弛。低濃度的 Vincamine 將 K+ 去極化氣管中 CaCl2 的濃度-效應(yīng)曲線向左移動(dòng),并在高濃度時(shí)將其向右移動(dòng)。結(jié)論:我們的結(jié)果表明,長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春西汀對(duì)豚鼠氣管的收縮和松弛作用可能是由于前列腺素的產(chǎn)生和膜 Ca2 + 通量和/或細(xì)胞內(nèi) Ca2 + 分布的變化。
長(zhǎng)春胺是一種植物生物堿,臨床上用作外周血管擴(kuò)張劑,可增加腦血流量以及神經(jīng)組織的氧氣和葡萄糖利用,以對(duì)抗衰老的影響。本研究的主要目的是探討長(zhǎng)春胺對(duì)淀粉樣蛋白-β 25-35 (Aβ25-35) 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性的影響,以更好地了解這種臨床使用的抗阿爾茨海默病藥物的神經(jīng)保護(hù)作用。方法和結(jié)果:通過測(cè)量丙二醛、谷胱甘肽和超氧化物歧化酶 (SOD) 水平來評(píng)估氧化應(yīng)激。通過 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物測(cè)定法評(píng)估細(xì)胞活力。使用 Annexin-V-FITC 細(xì)胞凋亡檢測(cè)試劑盒進(jìn)行細(xì)胞凋亡檢測(cè)。使用 ROS 檢測(cè)試劑盒測(cè)定活性氧 (ROS) 的產(chǎn)生。Western blot 檢測(cè)蛋白表達(dá)。 我們的研究表明,用 Vincamine 預(yù)處理可以減少 Aβ25-35 誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激。Vincamine 顯著劑量依賴性地抑制細(xì)胞凋亡。更重要的是,長(zhǎng)春胺在與細(xì)胞預(yù)孵育 2 小時(shí)后增加了磷脂酰肌醇-3 激酶 (PI3K)/Akt 和 Bcl-2 家族蛋白的比例。結(jié)論:以上觀察使我們假設(shè)長(zhǎng)春胺保護(hù) Aβ25-35 誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡的一種可能機(jī)制可能是通過上調(diào) SOD 和激活 PI3K/Akt 通路。長(zhǎng)春卡明改善淀粉樣蛋白-β 25-35 (Aβ25-35) 肽誘導(dǎo)的 PC12 細(xì)胞細(xì)胞毒性長(zhǎng)春卡明降低 Aβ 25-35 肽誘導(dǎo) PC12 細(xì)胞凋亡長(zhǎng)春卡明激活磷脂酰肌醇-3 激酶/Akt 途徑長(zhǎng)春卡明上調(diào)超氧化物歧化酶。
1617-90-9是長(zhǎng)春胺的CAS號(hào),關(guān)于長(zhǎng)春胺的詳細(xì)信息如下:
中文名稱:長(zhǎng)春胺
英文名稱:Vincamine
CAS號(hào):1617-90-9
分子式:C21H26N2O3
分子量:354.44300
外觀:白色至近乎于白色細(xì)結(jié)晶粉末,也有資料描述為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
熔點(diǎn):232°C(dec.)
沸點(diǎn):有資料為508.9°C at 760 mmHg,也有資料為487.66°C(rough estimate)。
閃點(diǎn):261.6°C
密度:有資料為1.36 g/cm3,也有資料為1.1640(rough estimate)。
折射率:1.6500(estimate)
溶解性:不溶于水,但可溶于氯仿(少許)、DMSO(少許),也可溶于酸性溶液。
穩(wěn)定性:具有一定的吸濕性。
LogP值:反映了物質(zhì)在油水兩相中的分配情況,長(zhǎng)春胺的LogP值較大,說明其較親油。
來源:長(zhǎng)春胺為小蔓長(zhǎng)春花中的一種主要生物堿,也可從薄葉山橙中分離得到。目前,長(zhǎng)春胺已可半合成。
制備方法:通常包括它波寧的制備、長(zhǎng)春蔓佛明的制備以及單過氧馬來酸的制備等步驟。
用途:長(zhǎng)春胺可作為腦血管擴(kuò)張劑,用于中風(fēng)遺癥、缺血性高血壓腦病、腦動(dòng)脈硬化癥、腦局部缺血、腦栓塞等病癥的治療。同時(shí),它還可用于早衰性腦退化的癥狀消除,如眩暈、頭痛、記憶力減退、注意力不集中、失語、美尼爾氏綜合征等。此外,長(zhǎng)春胺對(duì)視網(wǎng)膜出血、神經(jīng)性心動(dòng)過速和其他植物神經(jīng)功能紊亂等也有一定的療效。
功效:長(zhǎng)春胺在一定程度上具有調(diào)節(jié)腦循環(huán)、維持神經(jīng)動(dòng)態(tài)平衡、保護(hù)神經(jīng)和抗氧化等作用。它能透過血腦屏障,使病變區(qū)腦組織維持和恢復(fù)葡萄糖的氧化分解代謝,使乳酸的產(chǎn)生和二氧化碳的釋放恢復(fù)正常,從而擴(kuò)張腦小血管,改善腦循環(huán)。
存儲(chǔ)方法:應(yīng)保持容器密封,并儲(chǔ)存在陰涼、干燥的地方。避免陽光直射和高溫環(huán)境。
危險(xiǎn)品標(biāo)志:Xn(有害)
危險(xiǎn)類別碼:R22(吞咽有害)
安全說明:S36(穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服)等
綜上所述,1617-90-9代表的長(zhǎng)春胺是一種具有多種生物活性和藥理作用的化合物,在醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
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