人們越來越擔心類固醇激素對受影響水道的生物學影響。越來越多的證據表明,與土壤或沉積物相關的類固醇激素會增強運輸和生物效應;然而,評估整個沉積物中不同粒徑之間的類固醇激素分布如何影響類固醇命運的研究有限。方法和結果:在這項研究中,評估了 17β-雌二醇、雌酮、孕酮和睪酮對兩種天然沉積物(粉質壤土和沙質沉積物)不同大小組分的吸附,以確定類固醇對每個組分的吸附能力和在整個沉積物中的分布。所有類固醇激素的吸附等溫線都適合線性吸附模型。吸附能力受有機碳含量的影響大于顆粒大小。發(fā)現大小分數之間的相互作用會影響類固醇在整個沉積物中的分布。所有四種類固醇都優(yōu)先以最低水濃度 (1 ng/L) 吸附到粉質壤土沉積物中的粘土和膠體上,隨著水濃度的增加,吸附類固醇的分布與整個沉積物中每個尺寸分數的重量分布相似。結論:在沙質沉積物中,觀察到對細顆粒的優(yōu)先吸附。
乳腺癌耐藥蛋白 (BCRP) 是一種三磷酸腺苷結合盒轉運蛋白,對一系列抗癌試劑產生耐藥性,包括米托蒽醌、SN-38 和拓撲替康。方法和結果:在本研究中,我們發(fā)現雌酮和 17β-雌二醇增強了米托蒽醌、SN-38 和拓撲替康在 BCRP 轉導的 K562 細胞 (K562 / BCRP) 中的細胞毒性。這些雌激素在親本 K562 細胞中僅顯示出邊際效應或沒有效應。雌酮和 17β-雌二醇增加了拓撲替康在 K562/BCRP 細胞中的細胞積累,但在 K562 細胞中沒有增加,表明這些雌激素抑制了 BCRP 介導的藥物外排并克服了耐藥性。
雌酮是一種相對豐富的激素,廣泛分布在動物和植物來源的組織中。它是一種溫和的雌激素,可誘導實驗動物體重增加。雌酮酯在動物組織中的相對豐度表明,它也可能存在于食物中,從中它可以改變體重控制的機制。 測量食物中的總雌酮含量并確定這是否會影響體重。方法和結果:在研究的第一部分,設計了一種測量食品中總雌酮含量的方法。這被應用于分析各種食品中的雌酮含量。最后,在 15 天內給大鼠服用總雌酮含量為 0.89 +/- 0.21 mumol/kg(對照組)和 1.37 +/- 0.13 mumol/kg(摻有雌酮脂肪酯)的高脂飲食 (18.6 MJ/kg),以確定膳食雌酮對體重的影響。使用最初體重為 200-215 g 的 Zucker 瘦 (Fa/?) 大鼠。通過將干燥的甲醇萃取與皂化相結合,并通過放射免疫測定法測量游離雌酮,研究了食品中的總雌酮(基本上是脂肪酯)含量。 雌酮在一些蔬菜中的含量為零,但在水果、肉類,尤其是植物和動物來源的脂肪中含量很高。將這些分析應用于人類的標準推薦飲食可能會導致每天攝入超過 1 mumol 的雌酮,這一數字與女性產生的雌激素相當。當大鼠在富含脂肪的飲食中暴露于升高的雌酮含量時,它們的體重顯著增加,與對照組(1.99 克/天)相比,它們的生長速度(0.81 克/天)增加了一倍,但保持了它們的血漿組成和脂質、水和蛋白質的比例在它們的尸體中。結論:食品中廣泛分布的雌酮酯及其相對較高的濃度可能導致人類游離激素攝入量高。持續(xù)大量攝入雌酮可能會增強組織沉積并導致肥胖。
最近,具有純抗雌激素活性的化合物已經可用。方法和結果:在本研究中,我們檢查了新型甾體抗雌激素 EM-170 (N-n-butyl, N-methyl-11-(16' α-chloro-3',17' alpha-dihydroxy-estra-1',3',5'-(10')-trien-7' α-yl) 十一酰胺)對 7,12-二甲基苯并 (a) 蒽 (DMBA) 誘導的雌酮治療刺激的乳腺癌生長的活性(E1),一種已知作為 17 β-雌二醇 (E2) 前體起重要作用的類固醇,尤其是在絕經后婦女中。卵巢切除術 (OVX) 后 25 天,對照 OVX 動物的腫瘤體積減少至初始體積的 51.4 +/- 11%;用 Silastic 植入物施用的 E1 治療,刺激腫瘤生長至 179 +/- 21%。用 200 微克(每天兩次)劑量的抗雌激素 EM-170 治療不僅完全逆轉了 E1 的刺激作用,而且還抑制了腫瘤生長至 30.5 +/- 9.6%,這種效果比單獨卵巢切除術高 41%(P < 0.01 vs OVX 對照)。在 40 微克(每天兩次)的相對低劑量下,用 EM-170 治療 20 天逆轉了 E1 (1.0 微克,皮下注射,每天兩次)對 OVX 動物腫瘤生長的刺激作用 55%。另一方面,抗雌激素還誘導了對 DMBA 誘導的乳腺腫瘤中 17 β-羥基類固醇脫氫酶 (17 β-HSD) 活性的顯著抑制作用,這種作用與 E1 處理的 OVX 動物中相同治療對腫瘤雌二醇 (E2) 水平的顯著降低一致。
CAS 53-16-7指的是雌酚酮(Estrone)的CAS號。雌酚酮是一種化學物質,以下是對其的詳細介紹:
CAS號:53-16-7
分子式:C18H22O2
分子量:270.366
中文名稱:雌酚酮
英文名稱:Estrone
中文別名:雌酮、3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17-酮、雌(甾)酮、雌(三烯酚)酮、雌激素酮、α-卵泡激素等
英文別名:Follestrine、Ovifollin、Folliculine、1,3,5(10)-Estratrien-3-ol-17-one等
外觀性狀:白色結晶粉末或白色板狀結晶
密度:1.2±0.1 g/cm3(或1.2360 g/cm3,不同來源數據略有差異)
沸點:445.2±45.0 ℃ at 760 mmHg(或353.48°C,為粗略估計值)
熔點:258-260 ℃(lit.)
閃點:189.7±21.3 ℃
折射率:1.587
蒸汽壓:0.0±1.1 mmHg at 25℃
水溶解性:0.03 g/L
雌酚酮在空氣中穩(wěn)定,幾乎不溶于水,溶于二氧六環(huán)、吡啶和氫氧化堿溶液,微溶于乙醇(1:400)、丙酮、苯、氯仿、乙醚和植物油。
用途:雌酚酮主要用于子宮發(fā)育不全、月經失調及更年期障礙等的治療。它也是合成炔雌醇藥物的中間體,是合成雌激素類與19-去甲基甾體化合物的關鍵中間體。
安全性:動物實驗證明,雌酚酮有潛在致癌作用。因此,在使用時需要嚴格控制劑量和用途,避免對人體造成危害。同時,儲存時也需要遵循相關的安全規(guī)定,如避光密閉保存等。
制備方法:雌酚酮可以通過多種方法制備得到,如從孕婦尿中或家畜卵巢中分離而得,也可以通過化學合成方法得到。具體的制備方法包括溴化、回流、重結晶等步驟。
來源:雌酚酮是雌性動物卵巢所分泌的原始激素,也可以通過化學合成或生物發(fā)酵等方法得到。
綜上所述,CAS 53-16-7代表的化學物質是雌酚酮,它是一種重要的醫(yī)藥中間體,具有廣泛的應用前景。在使用時需要嚴格控制劑量和用途,確保安全有效地發(fā)揮其治療作用。
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王玲