Fraxetin 是傳統(tǒng)藥用植物 Fraxinus rhynchophylla 的主要成分之一。Fraxetin 對各種細菌菌株的抑制作用已被廣泛報道,但其對細菌細胞的作用機制仍有待闡明。方法和結(jié)果:本研究通過檢查水曲柳素對細胞膜、蛋白質(zhì)合成、核酸含量和拓撲異構(gòu)酶活性的影響,系統(tǒng)研究了水曲霉素對金黃色葡萄球菌的抑菌機制。結(jié)果表明,F(xiàn)raxetin 增加了細胞膜的通透性,但未使其對 DNA 和 RNA 等大分子具有滲透性。此外,用 Fraxetin 處理 16 h 后,蛋白質(zhì)、DNA 和 RNA 的數(shù)量分別下降到 55.74、33.86 和 48.96%。隨著 Fraxetin 濃度的增加,拓撲異構(gòu)酶 I 和拓撲異構(gòu)酶 II 的活性也受到顯著抑制。紫外-可見分光光度法的結(jié)果表明,用 Fraxetin 處理后 DNA 特性表現(xiàn)出藍移和低色素效應(yīng)。結(jié)論:這些結(jié)果表明,F(xiàn)raxetin 對金黃色葡萄球菌增殖具有顯著的抑制作用。進一步的機制研究表明,F(xiàn)raxetin 可以通過阻止拓撲異構(gòu)酶與 DNA 結(jié)合來破壞核酸和蛋白質(zhì)合成。
Fraxetin 屬于廣泛的天然酚類抗氧化劑。方法和結(jié)果:在本研究中,使用人神經(jīng)母細胞瘤 SH-SY5Y 細胞,我們研究了該化合物對內(nèi)源性還原型谷胱甘肽 (GSH) 、細胞內(nèi)氧 (ROS) 修飾和魚藤酮介導(dǎo)的細胞毒性的凋亡死亡的保護作用。細胞與 Fraxetin 孵育導(dǎo)致細胞 GSH 的劑量依賴性顯著升高,這伴隨著對魚藤酮介導(dǎo)的毒性的顯著保護,這在與丁硫氨酸亞砜胺 (BSO) 共處理的細胞中也顯著逆轉(zhuǎn)。綜上所述,本研究表明,細胞內(nèi) GSH 似乎是 Fraxetin 介導(dǎo)的針對 SH-SY5Y 細胞魚藤酮毒性的細胞保護的重要因素。10-100 muM 的 Fraxetin 抑制 ROS 的形成、細胞色素 c 的釋放、caspase-3 和 9 的激活,并抑制 Bax 的上調(diào),而 Bcl-2 水平?jīng)]有顯著變化。結(jié)論:我們的結(jié)果表明,抗氧化和抗凋亡特性使這種天然化合物對魚藤酮誘導(dǎo)的細胞毒性具有潛在的保護作用。
香豆素,也稱為苯并吡喃酮,是植物衍生產(chǎn)品,具有多種藥理特性,包括抗氧化和抗炎活性。基于香豆素衍生物在人類飲食中植物性食品和飲料中的廣泛分布,我們的目標是評估六種植物來源的香豆素衍生物(東莨菪素、東蘆酮、曲霉素、4-甲基傘形酮、七葉苷和達芙烯素)的抗氧化和腸道抗炎活性,以驗證潛在的腸道抗炎活性是否與抗氧化特性有關(guān)。方法和結(jié)果:大鼠結(jié)腸內(nèi)滴注 TNBS 誘導(dǎo)腸道炎癥。通過口服途徑用香豆素治療動物。結(jié)腸炎誘導(dǎo)后 48 小時殺死動物。剖腹手術(shù)后獲得結(jié)腸段,并評估宏觀和生化參數(shù) (谷胱甘肽水平和髓過氧化物酶和堿性磷酸酶活性的測定)。通過脂質(zhì)過氧化和 DPPH 測定檢查這些香豆素的抗氧化特性。 七葉苷、 scoparone 和 daphnetin 處理效果最好。所有香豆素衍生物在 DPPH 測定中均表現(xiàn)出抗氧化活性,而 daphnetin 和 Fraxetin 也通過抑制脂質(zhì)過氧化表現(xiàn)出抗氧化活性。香豆素,除了 4-甲基-傘形酮外,還通過抵消谷胱甘肽水平或通過抑制髓過氧化物酶活性顯示出抗氧化活性。結(jié)論:香豆素衍生物的腸道抗炎活性與其抗氧化特性有關(guān),表明食用香豆素和/或富含香豆素衍生物的食物,特別是達夫內(nèi)素、七葉苷和東木素,可以預(yù)防腸道炎癥性疾病。
流行病學研究表明,糖尿病對政府和醫(yī)療保健提供者來說都是一個嚴重的健康負擔。方法和結(jié)果:本研究假設(shè)通過測定鏈脲佐菌素 (STZ) 誘導(dǎo)的糖尿病大鼠碳水化合物代謝關(guān)鍵酶的活性來評估 Fraxetin 的降糖潛力。通過腹膜內(nèi)施用 STZ (40 mg/kg b.w) 在雄性白化 Wistar 大鼠中誘導(dǎo)糖尿病。以 20 、 40 、 80 mg/kg 體重 的劑量對糖尿病大鼠進行胃內(nèi)給藥 Fraxetin 30 天。劑量 80 mg/kg bw 顯著降低血糖和糖化血紅蛋白 (HbA1c) 水平并增加血漿胰島素水平。糖尿病大鼠肝組織中葡萄糖激酶、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、葡萄糖-6-磷酸酶、果糖-1,6-二磷酸酶和肝酶 (天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶 (AST)、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶 (ALT) 和堿性磷酸酶 (ALP)) 等碳水化合物代謝關(guān)鍵酶活性的改變通過施用 Fraxetin 顯著恢復(fù)到接近正常的水平。此外,對糖尿病大鼠施用 Fraxetin 可改善體重和肝糖原含量,顯示出其抗高血糖潛力。結(jié)論:目前的研究結(jié)果表明,F(xiàn)raxetin 可能有助于治療糖尿病,盡管可能需要進行臨床研究來評估這種可能性。
動脈粥樣硬化是動脈硬化的主要原因。低密度脂蛋白 (LDL) 氧化在動脈粥樣硬化生成中的關(guān)鍵作用表明,抗氧化劑可能有助于預(yù)防心血管疾病。Fraxinus rhynchophylla DENCE (Oleaceae) 是一種來自東亞的傳統(tǒng)藥用植物。方法和結(jié)果:在從天然產(chǎn)物中表征潛在候選藥物的過程中,我們分離了兩種主要的香豆素,esculetin 和 Fraxetin,發(fā)現(xiàn) Fraxetin 具有雙重抗氧化功能。低濃度 (1-5 μM) 的 Fraxetin 有效抑制金屬和自由基誘導(dǎo)的 LDL 氧化。此外,用較高濃度(高于 30 μM)的 Fraxetin 處理血管平滑肌細胞 (VSMC) 顯著增加了血紅素加氧酶-1 (HO-1) 的蛋白質(zhì)水平,HO-1 是一種抑制血管增殖和動脈粥樣硬化的關(guān)鍵酶。使用抗氧化反應(yīng)元件 (ARE) 構(gòu)建體的亞細胞分級分離和報告基因分析顯示,F(xiàn)raxetin 增加核因子 (NF)-E2 相關(guān)因子 2 (Nrf2) 的水平和報告基因活性,這些與抗氧化酶的誘導(dǎo)有關(guān),例如 HO-1 和谷胱甘肽 S-轉(zhuǎn)移酶-α。結(jié)論:總之,F(xiàn)raxetin 在較低濃度下對 LDL 氧化具有直接保護特性,較高濃度的 Fraxetin 通過 Nrf2/ARE 激活誘導(dǎo)抗氧化酶。這些作用表明 Fraxinus rhynchophylla D 具有潛在的抗動脈粥樣硬化作用。
該研究的目的是探討 Fraxetin 對四氯化碳 (CCl4) 誘導(dǎo)的 Sprague-Dawley 大鼠氧化應(yīng)激和肝纖維化的潛在保護作用。方法和結(jié)果:將大鼠分為 5 組,包括正常對照組、模型組、水飛薊素為陽性對照組、水飛西汀 20 mg/kg 和水飛西汀 50 mg/kg。8 周后,檢查血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 (ALT) 、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 (AST) 和總膽紅素 (TBIL) 活性。Fraxetin 給藥后測定蛋白質(zhì)羰基、硫代巴比妥酸反應(yīng)物質(zhì) (TBARS) 和抗氧化酶如過氧化氫酶、 SOD 和谷胱甘肽過氧化物酶 (GSH-Px) 的水平。還測定了肝細胞纖維化的羥脯氨酸水平和組織病理學檢查。我們發(fā)現(xiàn),與 CCl4 組相比,劑量為 20 和 50 mg/kg 的 Fraxetin 持續(xù) 8 周可顯著降低 TBARS 和蛋白質(zhì)羰基化合物的水平。Fraxetin 顯著增加肝臟中過氧化氫酶、 SOD 和 GSH-Px 的活性。我們還發(fā)現(xiàn),通過組織學觀察,F(xiàn)raxetin 阻止了 CCl4 誘導(dǎo)的肝纖維化。結(jié)論:這些結(jié)果表明,F(xiàn)raxetin 對 CCl4 誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激和肝纖維化表現(xiàn)出強大的保護作用。
CAS號574-84-5對應(yīng)的是秦皮素,以下是對秦皮素的詳細介紹:
中文名稱:秦皮素
英文名稱:Fraxetin;7,8-DIHYDROXY-6-METHOXYCOUMARIN
CAS號:574-84-5
分子式:C10H8O5
分子量:208.1675(或208.17,存在輕微精度差異)
秦皮素具有多個別名和同義詞,包括但不限于:
秦皮亭
白蠟樹內(nèi)酯
7,8-二羥基-6-甲氧基香豆素
7,8-二羥基-6-甲氧基-2-苯并吡喃酮
Fraxetin(標準英文名)
外觀:淡黃色片狀晶體,加熱則色變深,近熔點時成褐色。
熔點:228~232°C(不同來源數(shù)據(jù)略有差異)
沸點:472°C at 760 mmHg
密度:1.508
折射率:1.648
閃光點:196°C
蒸汽壓:0.0±1.2 mmHg at 25°C
溶解性:溶于乙醇,微溶于乙醚和沸水,難溶于其他有機溶劑。
秦皮素遇三氯化鐵顯藍綠色,這是其一個顯著的化學性質(zhì)。
用途:秦皮素主要用于含量測定,是生化與分子生物試劑對照品標準物質(zhì)。
來源:秦皮素為水犀科植物小葉白蠟樹(Fraxinus brngeana DC.)的樹皮中的秦皮苷水解產(chǎn)物。
危險標志:GHS07
危險品標志:Xn
信號詞:Warning
危險類別碼:R20/21/22;R36/37/38
安全說明編碼:S26;S36
危險性防范說明:P261;P280;P305+P351+P338等
秦皮素應(yīng)常溫、密閉、避光、通風干燥處保存。長時間暴露在空氣中,其含量可能會有所降低。
總的來說,秦皮素是一種具有特定CAS號的化學物質(zhì),具有獨特的物理和化學性質(zhì),并在生化與分子生物學領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用。在使用和存儲秦皮素時,應(yīng)嚴格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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