化合物 Olcegepant|T12293L|TargetMol

價(jià)格	￥622	￥913	￥1490
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Olcegepant	英文名稱:Olcegepant
CAS:204697-65-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 96.08%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T12293L

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Olcegepant
描述	Olcegepant (BIBN-4096) is an effective and selective non-peptide calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor antagonist (IC50 of 0.03 nM and Ki of 14.4 pM for human CGRP).
體外活性	Olcegepant在靈長類動(dòng)物的CGRP受體上顯示出極高的效力，對人類CGRP受體的親和力（Ki）為14.4±6.3 (n=4) pM。該化合物對人類CGRP受體的親和力高于內(nèi)源性配體CGRP，并且比肽類拮抗劑CGRP8-37高出150倍。CGRP會引起濃度依賴性的松弛作用，而Olcegepant以競爭性方式對此起拮抗作用。Olcegepant能逆轉(zhuǎn)CGRP介導(dǎo)的人腦血管舒張，并且在偏頭痛病理生理學(xué)的替代動(dòng)物模型中抑制神經(jīng)源性血管舒張。多條證據(jù)表明，鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）受體拮抗劑可能作為一種新型的中斷性偏頭痛治療方法。Olcegepant在SK-N-MC細(xì)胞中表現(xiàn)出對CGRP受體的競爭性拮抗作用。研究中使用靈敏的肌動(dòng)圖技術(shù)對人類腦動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈和網(wǎng)膜動(dòng)脈進(jìn)行了單獨(dú)測試[1][2][3]。
體內(nèi)活性	用Olcegepant (900 μg/kg) 預(yù)處理可抑制Capsaicin 誘導(dǎo)脊髓三叉神經(jīng)核內(nèi)Fos表達(dá)的57%。Olcegepant預(yù)處理不改變?nèi)嫔窠?jīng)節(jié)內(nèi)磷酸化的細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶的表達(dá)。Olcegepant以1至30 μg/kg (i.v.)的劑量抑制了通過刺激三叉神經(jīng)節(jié)釋放的CGRP對狨猴面部血流的影響。Olcegepant (0.3至0.9 mg/kg, i.v.) 顯著降低CCI-ION大鼠的機(jī)械性痛覺過敏。Olcegepant (0.6 mg/kg, i.v.) 顯著減少了CCI-ION大鼠三叉神經(jīng)核內(nèi)的c-Fos免疫標(biāo)記細(xì)胞數(shù)量并上調(diào)了ATF3轉(zhuǎn)錄物（神經(jīng)元損傷的標(biāo)志）但不是白細(xì)胞介素-6的表達(dá)[2][4][5]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 23.81 mg/mL (27.38 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Olcegepant \| Inhibitor \| inhibit \| hCGRP \| CGRPReceptor \| CGRP1 \| CGRP Receptor \| Calcitonin gene-related peptide receptor \| BIBN4096 \| BIBN 4096
相關(guān)產(chǎn)品	Vazegepant \| CGRP antagonist 1 \| Calcitonin (salmon) \| Vazegepant hydrochloride \| Galcanezumab \| β-CGRP, human acetate \| Atogepant \| Adrenomedullin (AM) (22-52), human acetate \| Calcitonin(salmon) Acetate(47931-85-1(free base)) \| Ubrogepant \| Rimegepant \| HCGRP-(8-37) acetate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| GPCR靶點(diǎn)分子庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： BIBN-4096|||BIBN 4096BS|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：13年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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