化合物 Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture,Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture

化合物 Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture|T3658|TargetMol

價格	￥232	￥297	￥413
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture	英文名稱:Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture
CAS:733030-01-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥98%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3658

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture
描述	Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) is a novel oral combination drug containing trifluridine (TFT) and Tipiracil hydrochloride (TTP) in a molar ratio of 2:1.
激酶實驗	IC50 determination of compounds against EGFR enzymes: The inhibition potency of compounds against EGFR WT and mutant enzymes is assessed using CisBio homogenous time resolved fluorescence approach (HTRF, Cat No. 62TK0PEJ) according to manufacturer's instruction. The final enzyme concentrations used in this assay are 0.1 nM, 0.03 nM, and 0.026 nM for EGFR wild type, L858R and Exon19Del, respectively, and 0.8 μM, 4 μM and 25 μM ATP, corresponding to the Km values of EGFR enzymes, are applied accordingly. In brief, 3 μL of ATP and 2 μM TK biotin-peptide substrate are incubated in the presence or absence of serially diluted compound at room temperature in 384-well Greiner white polystyrene assay plates. The reaction is initiated by addition of 3 μL kinase which could phosphorylate the substrate peptide, and the assay buffer contains 1 mM DTT, 5 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, and 0.01% CHAPS. After 30 minutes incubation, the reaction is stopped by the addition of 6 μl detection reagent mix containing 250 nM Strep-XL665 and TK Ab Europium Cryptate diluted in detection buffer. The plates are incubated for 1 h before the fluorescence is then measured at 615 nm and 665 nm, respectively with excitation wavelength at 320 nm by EnVision Multilabel Reader from Perkin Elmer using standard HTRF settings. The calculated signal ratio of 665 nm/615 nm is proportional to the kinase activity. The concentration of compound producing 50% inhibition of the respective kinase (IC50) is calculated using four-parameter logistic fit.
體外活性	Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture是一種口服復合化合物，由基于胸苷的核苷類似物三氟脫氧尿苷(FTD)和提拉吉爾 hydrochloride (TPI)組成[1]。三氟脫氧尿苷的磷酸化形式被并入DNA，導致DNA功能障礙和細胞周期阻滯。胸苷磷酸化酶抑制劑阻止FTD的降解并抑制血管生成。因此，Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture治療導致大量三氟脫氧尿苷并入DNA，并激活涉及Chk1磷酸化和G2/M期間細胞周期阻滯的類似DNA損傷響應途徑[2]。
體內(nèi)活性	FTD經(jīng)靜脈注射給予人體后，其消除半衰期非常快速（18分鐘），這是因為FTD迅速降解為其主要代謝產(chǎn)物5-三氟甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮所致。在猴子中，僅通過口服給藥，F(xiàn)TD在血漿中的濃度非常低，這表明FTD在肝臟和腸道經(jīng)由TP酶的一次性代謝作用非常徹底。然而，加入TPI(鹽酸替匹拉酯)可以實現(xiàn)口服給藥。通過抑制TP，TPI在口服給藥后抑制了FTD在肝臟和腸道中的降解，從而提高了其生物利用度。TP酶促進了如FTD這樣的嘧啶2'-脫氧核苷的磷酸解反應。使用人類CRC腫瘤移植模型的小鼠進行的研究確定，最大抗腫瘤活性是以1:0.5的摩爾比達到的，并且在小鼠和猴子中的研究顯示，幾乎用相同的比例達到了FTD的最大血漿濃度。此外，這一比例在抗腫瘤活性和毒性之間產(chǎn)生了一個有利的平衡。與單獨給予FTD相比，小鼠在TPI共同給藥時觀察到的毒性較低。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture（FTD）可以克服對5-FU的獲得性抗性，因為Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture的主要作用機制與5-FU的主要代謝酶如TS和OPRT無關。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture在5-FU耐藥的癌癥中顯示出了療效[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 100 mg/mL (114.74 mM) DMSO : 100 mg/mL (114.74 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	inhibit \| Thymidylate Synthase \| Nucleoside Antimetabolite/Analog \| oral \| Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture \| Inhibitor \| FTD \| DNA \| nucleoside \| antitumor \| TPI
相關產(chǎn)品	N-Nitrosodiethylamine \| Acyclovir \| Guanidine hydrochloride \| Trimethoprim \| Procaine \| Folic acid \| Resveratrol \| 5-Fluorouracil \| Stavudine \| Temozolomide \| Thymidine \| Ribavirin
相關庫	含氟化合物庫 \| 細胞凋亡化合物庫

關鍵字： Trifluridine-tipiracil hydrochloride mixture|||TAS-102|||TAS102|||TAS 102|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：13年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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