化合物 A-69412|T10208|TargetMol

價(jià)格	￥774	￥1790	￥2630
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 A-69412	英文名稱:A-69412
CAS:123606-23-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T10208

Product Introduction

Bioactivity

名稱	A-69412
描述	A-69412 (N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea) is a reversible, specific inhibitor of the hydrophilic 5-lipoxygenase. It has the potential to treat ulcerative colitis and asthma, and possibly other inflammatory and allergic conditions.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	A-69412 is suspended in 0.2% methylcellulose with a Potter-Elvehjem homogenizer equipped with a Teflon-coated pestle and administered orally (20 mg/kg) to beagle dogs, cynomolgus monkeys, and male SD rats. Zileuton is used for comparison. All animals are fasted overnight before dosing but allowed water ad libitum. Heparinized blood samples are obtained before and at various times after compound administration in the dog and monkey studies. Groups of rats are dosed with vehicle or A-69412 and 1 h and 15 min later, the animals are sacrificed and blood collected by cardiac puncture into heparinized syringes. Aliquots of blood from all the three species are incubated at 37°C with 50 μM calcium ionophore, A23187. After 30min, the blood is placed in an ice bath and analyzed for LTB4.
體外活性	口服A-69412在多個(gè)物種中被發(fā)現(xiàn)可以抑制白三烯的產(chǎn)生。例如，在大鼠體內(nèi)，A-69412是一種長(zhǎng)效的強(qiáng)力白三烯形成抑制劑（口服ED50=5 mg/kg）。在犬類中，A-69412顯示出非常顯著的效力，單劑量5 mg/kg可近乎完全抑制長(zhǎng)達(dá)16小時(shí)。犬類實(shí)驗(yàn)中，血漿濃度在劑后0.5小時(shí)為38 μM，16小時(shí)時(shí)為5 μM。這些數(shù)據(jù)與劑后0.5小時(shí)外體實(shí)驗(yàn)中100%的抑制效果以及16小時(shí)處顯示的90%抑制效果相一致。根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果，A-69412明顯優(yōu)于在獼猴上的zileuton。在獼猴中，A-69412可>50%抑制外體實(shí)驗(yàn)中的LTB4生物合成長(zhǎng)達(dá)8小時(shí)，而zileuton僅在口服后的最初2小時(shí)內(nèi)有效。在大鼠腹腔被動(dòng)致敏動(dòng)物中，過(guò)敏反應(yīng)可產(chǎn)生大量硫酰胺白三烯。A-69412作為口服溶液，能劑量依賴性地抑制大鼠腹腔中的白三烯生成。在某次實(shí)驗(yàn)中，測(cè)量了A-69412的血液濃度。如果在挑戰(zhàn)前高達(dá)8小時(shí)給藥（10 mg/kg），A-69412也顯著地抑制了反應(yīng)。在時(shí)間過(guò)程研究中，血漿中A-69412的濃度在劑后0.5小時(shí)到8小時(shí)內(nèi)范圍從44 μM降至10 μM[1]。
體內(nèi)活性	口服A-69412在多個(gè)物種中被發(fā)現(xiàn)可以抑制白三烯的產(chǎn)生。例如，在大鼠體內(nèi)，A-69412是一種長(zhǎng)效的強(qiáng)力白三烯形成抑制劑（口服ED50=5 mg/kg）。在犬類中，A-69412顯示出非常顯著的效力，單劑量5 mg/kg可近乎完全抑制長(zhǎng)達(dá)16小時(shí)。犬類實(shí)驗(yàn)中，血漿濃度在劑后0.5小時(shí)為38 μM，16小時(shí)時(shí)為5 μM。這些數(shù)據(jù)與劑后0.5小時(shí)外體實(shí)驗(yàn)中100%的抑制效果以及16小時(shí)處顯示的90%抑制效果相一致。根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果，A-69412明顯優(yōu)于在獼猴上的zileuton。在獼猴中，A-69412可>50%抑制外體實(shí)驗(yàn)中的LTB4生物合成長(zhǎng)達(dá)8小時(shí)，而zileuton僅在口服后的最初2小時(shí)內(nèi)有效。在大鼠腹腔被動(dòng)致敏動(dòng)物中，過(guò)敏反應(yīng)可產(chǎn)生大量硫酰胺白三烯。A-69412作為口服溶液，能劑量依賴性地抑制大鼠腹腔中的白三烯生成。在某次實(shí)驗(yàn)中，測(cè)量了A-69412的血液濃度。如果在挑戰(zhàn)前高達(dá)8小時(shí)給藥（10 mg/kg），A-69412也顯著地抑制了反應(yīng)。在時(shí)間過(guò)程研究中，血漿中A-69412的濃度在劑后0.5小時(shí)到8小時(shí)內(nèi)范圍從44 μM降至10 μM[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (264.44 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	LTB4 \| A-69412 \| A69412 \| A 69412 \| 5-LO \| 5-Lipoxygenase
相關(guān)產(chǎn)品	PF-4191834 \| 5-LOX inhibitor \| 2,5-Di-tert-butylhydroquinone \| 5-Aminosalicylic Acid \| Resveratrol \| Caffeic Acid \| Abietic Acid \| Phenidone \| Malotilate \| NNK \| Diethylcarbamazine citrate \| Setileuton
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 脂代謝化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| 抗肥胖化合物庫(kù) \| 免疫/炎癥分子化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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