生物活性ISRIB(trans-isomer),反式異構體ISRIB,是一種高度選擇性PERK抑制劑,其IC50為5nM.體外研究ISRIB能夠抑制內源的ATF4的表達,同時XBP1smRNA的剪切體和XBP1s的表達不變。
ISRIB通過抑制雌激素受體的平衡來抑制PERK信號通路來抑制內質網的平衡,降低面對內質網脅迫的細胞的存活率。體內研究ISRIB在藥代動力學實驗中有比較好的特征,并且在生物體內有較好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25mg/kg)的ISRIB通過增強空間記憶和恐懼記憶來增加長期記憶。
生物活性ISRIB(trans-isomer),反式異構體ISRIB,是一種高度選擇性PERK抑制劑,其IC50為5nM.對非應激細胞的翻譯、轉錄或是mRNA的穩(wěn)定性沒有廣泛作用。
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