目前對(duì)利什曼病的治療并不令人滿意，因?yàn)樗鼈兊慕o藥途徑、毒性和費(fèi)用，但最重要的是，利什曼原蟲對(duì)一線藥物產(chǎn)生了耐藥性。 因此，尋找新的有效靶向藥物是迫切需要的。由于許多研究表明藥用植物含有對(duì)原生動(dòng)物有活性的化合物，因此我們進(jìn)行了一項(xiàng)研究，旨在確定從歐洲紅豆杉樹（Taxus baccata）的干針和小樹枝中分離的類 10-Deacetylbaccatin III 的抗利什曼原蟲活性。方法和結(jié)果：有趣的是，發(fā)現(xiàn) 10-Deacetylbaccatin III 在體外選擇性抑制 L. DONOVANI 細(xì)胞內(nèi)無鞭毛細(xì)胞的生長，其 IC （50） 值為 70 nM。濃度高達(dá) 5 μM 的 10-Deacetylbaccatin III 不會(huì)影響 J774 小鼠巨噬細(xì)胞，而用作對(duì)照的 20 nM 紫杉醇對(duì)巨噬細(xì)胞有毒。該化合物還抑制了 L. donovani 前鞭毛體的生長，但在較高濃度下，最大抑制水平為 35%。紫杉醇在微摩爾濃度下抑制前鞭毛體生長。10-Deacetylbaccatin III 與紫杉醇對(duì)細(xì)胞周期進(jìn)程和細(xì)胞形態(tài)的影響的比較表明，它們的作用機(jī)制不同。方法和結(jié)果：10-Deacetylbaccatin III 處理的前鞭毛體在 G2/M 期略微停滯，而紫杉醇處理的細(xì)胞在 G2/M 期被封閉。此外，與紫杉醇相反，10-去乙?；涂ㄍあ?nbsp;處理不影響細(xì)胞形態(tài)。
研究了苯丙氨酸、蔗糖和甘露醇對(duì)紅豆杉培養(yǎng)基懸浮細(xì)胞中細(xì)胞生長和紫杉醇、巴卡汀 III 和 10-脫乙酰巴卡丁 III 產(chǎn)生的影響。方法和結(jié)果：結(jié)果顯示苯丙氨酸 1.0 mmol。L-1 或 2.0 mmol。最初將 L-1 加入培養(yǎng)基中，蔗糖 73.0 mmol。L-1 和甘露醇 173.3 mmol。在培養(yǎng)的第 28 天，向培養(yǎng)基中添加 L-1 強(qiáng)烈促進(jìn)了細(xì)胞生長和懸浮細(xì)胞中三種紫杉烷類的形成。與對(duì)照相比，在培養(yǎng)第 28 天，添加苯丙氨酸并添加蔗糖和甘露醇的處理細(xì)胞生物量增加了 0.6-0.8 倍，紫杉醇產(chǎn)量增加了 9-10 倍，巴卡汀 III 產(chǎn)量增加了 2.5-3.0 倍，10-脫乙酰巴卡汀 III 產(chǎn)量增加了 7 倍。添加蔗糖 73.0 mmol。在培養(yǎng)物的第 28 天，L-1 顯著促進(jìn)了細(xì)胞生長，但對(duì)懸浮培養(yǎng)物中 3 種紫杉烷類物質(zhì)的含量影響不大。
開發(fā)了一種高靈敏度 ELISA 方法，用于檢測和半定量測定紅豆杉植物粗提物和組織培養(yǎng)物中 10-去乙?；涂ㄍあ蠹捌浣Y(jié)構(gòu)相關(guān)化合物。方法和結(jié)果：使用 7 或 10-琥珀酰-10-去乙?；涂ㄍあ笈悸?lián)物作為免疫原在兔子中產(chǎn)生抗體。該檢測的工作范圍為每次檢測 0.003 至 1.000 ng（0.09 至 31.33 nM）的 10-去乙?；涂ㄍあ?。采用色譜法 （硅膠 CC， HPLC） 和免疫測定法檢測植物粗提物中的交叉反應(yīng)物質(zhì)。對(duì)粗紅豆杉植物提取物中交叉反應(yīng)物質(zhì)評(píng)估的研究表明，至少 80% 的免疫信號(hào)對(duì)應(yīng)于提取物中的 10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ。采用 ELISA 方法研究 19 種植物（包括紫杉科、石櫛科和松科植物）粗提物中10-去乙?；涂ㄍあ蟮刃Ш俊?0-去乙?；涂ㄍあ髽咏Y(jié)構(gòu)僅在 Taxus 和 Torreya sp. 中檢測到。結(jié)論：結(jié)果表明，這種免疫測定是從廣泛種群中快速篩選物種、變種或單個(gè)植物的有用工具。研究了10-去乙?；涂ㄍあ驣 等效含量在體外培養(yǎng)的 9 個(gè)月齡紅豆杉植株中的分布以及愈傷組織培養(yǎng)物。
CAS號(hào)為32981-86-5的化合物是10-去乙?；涂ㄍあ螅?0-Deacetylbaccatin III），也被稱為10-脫乙?；涂ǘ、蠡?0-DAB。以下是對(duì)該化合物的詳細(xì)解析：
中文名稱：10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ
英文名稱：10-Deacetylbaccatin III
CAS號(hào)：32981-86-5
分子式：C29H36O10
分子量：544.59（也有資料給出544.60，兩者相差甚小，可能是由于計(jì)算精度或四舍五入導(dǎo)致的）
外觀：白色或類白色粉末結(jié)晶
熔點(diǎn)：230233℃，也有文獻(xiàn)報(bào)道為231236℃或234℃
沸點(diǎn)：716.8℃（at 760 mmHg）
閃點(diǎn)：233.5℃
密度：1.41 g/cm3（也有資料未給出具體數(shù)值）
折射率：1.5376（特定條件下）
溶解性：不溶于水，易溶于吡啶，能溶于四氫呋喃、丙酮、二甲基硅氧乙烷、甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，微溶于乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷、正己烷等。不同溶劑中的溶解度可能因溫度、壓力等條件的變化而有所差異。
化學(xué)性質(zhì)：10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ是合成紫杉醇和多烯紫杉醇的前體產(chǎn)品，分子結(jié)構(gòu)中含有多個(gè)活性官能團(tuán)，可參與多種化學(xué)反應(yīng)，為進(jìn)一步合成其他衍生物提供了反應(yīng)位點(diǎn)。
穩(wěn)定性：在一定條件下相對(duì)穩(wěn)定，但在強(qiáng)酸、強(qiáng)堿或特定催化劑存在的條件下可能會(huì)發(fā)生結(jié)構(gòu)的變化或反應(yīng)。因此，在儲(chǔ)存和運(yùn)輸過程中應(yīng)注意保持低溫、干燥、避光，并避免與不兼容物質(zhì)接觸。
天然來源：10-去乙?；涂ㄍあ笾饕獊碓从诩t豆杉（Taxaceae）屬植物的枝葉。
生產(chǎn)工藝：主要由醇提、萃取、層析、結(jié)晶等工序完成。此外，還有超臨界CO?萃取法、大孔樹脂分離法、工業(yè)色譜純化法、酶法提取等提取和純化方法。這些方法各有優(yōu)缺點(diǎn)，可根據(jù)實(shí)際生產(chǎn)需求進(jìn)行選擇和優(yōu)化。
主要用途：作為合成紫杉醇和多烯紫杉醇的前體產(chǎn)品，10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ在醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。紫杉醇是一種廣譜抗腫瘤藥物，對(duì)多種癌癥具有顯著的療效。因此，10-去乙?；涂ㄍあ蟮奶崛『图兓瘜?duì)于紫杉醇的生產(chǎn)和應(yīng)用具有重要意義。
其他應(yīng)用：此外，10-去乙?；涂ㄍあ筮€可用于含量測定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等科研領(lǐng)域。隨著對(duì)其生物活性和藥理作用的深入研究，未來可能還會(huì)有更多的應(yīng)用領(lǐng)域被發(fā)現(xiàn)。
安全性：在使用10-去乙?；涂ㄍあ髸r(shí)，應(yīng)遵守相關(guān)安全操作規(guī)程和防護(hù)措施，避免直接接觸和吸入。同時(shí)，應(yīng)注意儲(chǔ)存和運(yùn)輸過程中的安全條件，防止發(fā)生泄漏和污染。
毒性：關(guān)于10-去乙?；涂ㄍあ蟮亩拘孕畔⑾鄬?duì)較少，但作為一種化學(xué)物質(zhì)，在過量使用或長期暴露的情況下可能對(duì)人體健康產(chǎn)生不良影響。因此，在使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格控制劑量和暴露時(shí)間，確保安全使用。
綜上所述，10-去乙?；涂ㄍあ笫且环N具有重要應(yīng)用價(jià)值的化學(xué)物質(zhì)，在醫(yī)藥和科研領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。在了解其基本信息、物理性質(zhì)、化學(xué)性質(zhì)、天然來源、生產(chǎn)工藝、用途應(yīng)用以及安全性與毒性的基礎(chǔ)上，可以更好地利用這一化合物為人們的生活和科學(xué)研究服務(wù)。
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王玲