利格列汀|T0191|TargetMol

價(jià)格	￥398	￥258
包裝	100mg	50mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-03-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:利格列汀	英文名稱:Linagliptin
CAS:668270-12-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: keep away from direct sunlight,store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice./Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.95%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T0191

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Linagliptin
描述	Linagliptin (BI 1356) is a potent, orally bioavailable dihydropurinedione-based inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), with hypoglycemic activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	A total of 4.0×107 keratinocytes per well are seeded into 24-well plates. After reaching 50% confluence, cells are starved for 24 h with DMEM. Proliferation of cells is assessed by using 1 μCi/mL of [3H]methyl-thymidine in DMEM in the presence of 10% fetal bovine serum and increasing concentrations of linagliptin (3, 30, 300, or 600 nM) for 24 h. Cells are then washed twice with phosphate-buffered saline and incubated in 5% trichloroacetic acid at 4°C for 30 min, and the DNA is solubilized in 0.5mol/LNaOH for 30 min at 37°C. Finally, [3H]thymidine incorporation is determined.
激酶實(shí)驗(yàn)	EDTA plasma (20 μL) is diluted with 30 μL of DPP-4 assay buffer (100 mM Tris and 100 mM NaCl, adjusted to pH 7.8 with HCl) and mixed with 50 μL of H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin. The 200 mM stock solution in dimethylformamide is diluted 1:1000 with water to yield a final concentration of 100 μM. The plate is incubated at room temperature for 10 min, and fluorescence in the wells is determined by using a Victor 1420 Multilabel Counter at an excitation wavelength of 405 nm and an emission wavelength of 535 nm. For the detection of DPP-4 activity in wound lysates, 100 μg of protein from the respective wound lysates are used instead of 20 μL of plasma. Active GLP-1 is also detected from 100 μg of respective wound tissue samples and analyzed by using the Mouse/Rat Total Active GLP-1 Assay Kit.
體外活性	Linagliptin 在體外對(duì) DPP-4 有強(qiáng)效抑制作用，對(duì) hERG 通道和 M1 受體的親和力較低（IC50 295 nM）。[1] Linagliptin 是一種 Ki 值為 1 nM 的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，對(duì) DPP-4 的選擇性比 DPP-8、DPP-9、氨基肽酶 N 和 P、聚乙二醇肽酶、胰蛋白酶、凝血酶和凝血酶高 10 000 倍，在體外比成纖維細(xì)胞活化蛋白高 90 倍。[2]
體內(nèi)活性	在雄性 Wistar 大鼠、比格犬和恒河猴體內(nèi)，Linagliptin 顯示出高效、持久和強(qiáng)效的 DPP-4 抑制活性，口服 1 mg/kg后，三種動(dòng)物的抑制率均超過(guò) 70%。在口服葡萄糖耐量試驗(yàn)前 45 分鐘給 db/db 小鼠口服Linagliptin ，可降低血漿葡萄糖偏移量，降低幅度從 0.1 mg/kg（抑制 15%）到 1 mg/kg（抑制 66%），呈劑量依賴性。[1] 通過(guò)抑制 DPP-4 活性，Linagliptin 可減少促炎標(biāo)志物環(huán)氧化酶-2 和巨噬細(xì)胞炎癥蛋白-2 的表達(dá)，并促進(jìn)肥胖/肥胖小鼠愈合傷口中肌成纖維細(xì)胞的形成。[3]
存儲(chǔ)條件	keep away from direct sunlight,store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice./Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 5.63 mg/mL (11.9 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 1 mg/mL (2.12 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Linagliptin \| Inhibitor \| inhibit \| Ferroptosis \| DPP-4 \| DPP4 \| DPP \| Dipeptidyl Peptidase \| BI-1356 \| BI1356 \| Autophagy
相關(guān)產(chǎn)品	L-Cystine \| Naringin \| Guanidine hydrochloride \| L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Cysteamine hydrochloride \| Alginic acid \| Hydroxychloroquine \| Stavudine \| L-Glutamine \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 免疫/炎癥分子化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：利拉利汀|||利格列汀|||BI 1356|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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