棕櫚酸帕利哌酮

帕潘立酮棕櫚酸酯;帕潘立酮棕櫚酸酯PALIPERIDONE PALMITATE [USAN];卡博特韋中1;棕櫚酸帕利哌酮;棕櫚酸帕利哌酮雜質(zhì);帕立哌酮棕櫚酸酯

英文名稱Paliperidone Palmitate

CAS號199739-10-1

分子式C39H57FN4O4

分子量664.89

EINECS號225-799-5

熔點110-115°C沸點736.3±70.0 °C(Predicted)密度1.19儲存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

灰白色至米色固體。

概述

帕潘利酮棕櫚酸酯又叫棕櫚酸帕利哌酮，是第二代抗精神病藥帕利哌酮的長效注射劑，主要用于治療精神分裂，活性成分為帕利哌酮。

制備

采用無菌氣流粉碎機，控制粉碎壓力3～5bar，將無菌帕潘利酮棕櫚酸酯粉碎至有效粒徑為2～15μm。稱取12g羧甲基纖維素鈉，置于約500ml注射用水中，溶脹、溶解；然后取15g注射用聚山梨酯80、40g甘露醇、0.9g磷酸二氫鈉，攪拌溶解，用0.5M氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至7.0。稱取312g微粉化后的無菌帕潘利酮棕櫚酸酯加至上述溶液中，攪拌并剪切至分散均勻，補加注射用水，將料液體積定容至1000ml，獲得有效粒徑在2～15μm的帕潘利酮棕櫚酸酯無菌混懸液。