牡荊素-2''-O-鼠李糖苷(VOR)和牡荊素-4“-O-葡萄糖苷(VOG)是黃酮苷葉的兩種主要黃酮糖苷。主要 N. E. Br. 已被廣泛用于治療心血管系統(tǒng)疾病。在這項(xiàng)研究中,我們同時研究了牡荊素-2''-O-鼠李糖苷和VOG對過氧化氫(H2 O2)誘導(dǎo)的人脂肪干細(xì)胞(hADSC)損傷的影響,以進(jìn)一步表征其抗氧化和抗凋亡活性。方法和結(jié)果:分離hADSCs,體外培養(yǎng)并用62.5μm牡荊素-2''-O-鼠李糖苷或120μmVOG預(yù)處理24小時,然后暴露于500μm H2 O2 O2中4小時。 通過使用形態(tài)學(xué)測定、免疫細(xì)胞化學(xué)和流式細(xì)胞術(shù)評估,核縮合、細(xì)胞內(nèi)半胱天冬酶-3 活性降低和細(xì)胞凋亡/壞死百分比。此外,牡荊素-2''-O-鼠李糖苷和VOG分別在高達(dá)250μm和480μm的濃度下對hADSCs沒有細(xì)胞毒性作用。結(jié)論:我們的結(jié)果表明,牡荊素-2''-O-鼠李糖苷和VOG都有助于防止H2 O2介導(dǎo)的氧化應(yīng)激損傷,并且可以安全地用于各種濃度。
我們實(shí)驗(yàn)室先前的研究發(fā)現(xiàn),牡荊素-2''-O-鼠李糖苷(VR)的絕對生物利用度相當(dāng)?shù)?,?.89%。方法和結(jié)果:因此,開發(fā)并驗(yàn)證了一種使用橙皮苷作為內(nèi)標(biāo)的快速靈敏的 UHPLC 方法,通過靜脈內(nèi)、門內(nèi) (5 mg/kg)、十二指腸內(nèi)和胃內(nèi) (40 mg/kg) 給藥后大鼠血漿中的 VR 來研究其原因肝、胃和腸道首過效應(yīng)的大鼠模型。由于僅發(fā)現(xiàn)VR的腸道首過效應(yīng)較高,即VR的生物利用度較低(2.40%),因此將P-糖蛋白(P-gp)和細(xì)胞色素P450 3A(CYP3A)抑制劑(包括維拉帕米、環(huán)孢菌素A和咪達(dá)唑侖)以及吸收增強(qiáng)劑(包括膽鹽和冰片)與VR相結(jié)合,滴入十二指腸以評估對VR生物利用度的影響。結(jié)論:結(jié)果表明,維拉帕米、環(huán)孢菌素A和咪達(dá)唑侖給藥后,VR的濃度-時間曲線下面積(AUC)值略有增加,表明CYP3A和P-gp在腸道首過效應(yīng)中不起重要作用。施用膽鹽或冰片后VR的AUC值顯著升高,說明VR生物利用度低主要與其在腸道吸收不良有關(guān)。
方法與結(jié)果:建立并驗(yàn)證了一種靈敏、準(zhǔn)確的超高效液相色譜電噴霧電離串聯(lián)質(zhì)譜(UPLC-ESI-MS/MS)方法,用于同時測定山楂葉黃酮(HLF)后大鼠血漿中牡荊素-4''-O-葡萄糖苷(VGL)、牡荊素-2''-O-鼠李糖苷(VRH)、蘆?。≧UT)和牡荊素(VIT)。通過甲醇沉淀蛋白質(zhì)后,使用由乙腈和水(含0.1%甲酸)組成的流動相,以0.20 mL/min的流速,在裝有1.7 μm顆粒的ACQUITY UPLC BEH C(18)色譜柱上通過梯度洗脫分離分析物。通過電噴霧電離(ESI)界面(牡荊素-4''-O-葡萄糖苷的m/z 292.96,牡荊素-2''-O-鼠李糖苷的m/z 293.10,蘆丁的m/z 299.92,牡荊素的m/z 310.94和IS的m/z 166.96)檢測分析物和苯海拉明(內(nèi)標(biāo),IS)。 牡荊素-4''-O-葡萄糖苷的校準(zhǔn)曲線為10-40,000 ng/mL,牡荊素-2''-O-鼠李糖苷的校準(zhǔn)曲線為10-50,000 ng/mL,蘆丁為8-1000 ng/mL,牡荊素為16-2000 ng/mL。
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