生物活性AdrenaloneHCl是一種腎上腺素激動(dòng)劑,作為外用的血管收縮劑和止血?jiǎng)?,主要作用于?1腎上腺素受體。靶點(diǎn)TargetValueα1-adrenergicreceptor體外研究Adrenalone(12μM)通過抑制多巴胺β氧化酶,而抑制多巴胺轉(zhuǎn)換為去甲腎上腺素。Adrenalone的結(jié)構(gòu)不同于Epinine,前者在β位點(diǎn)具有一個(gè)酮基。Adrenalone(0.1mM)在含10或100mM叔丁醇的氮化水溶液中,通過水合電子而使Adrenalone降低,結(jié)果產(chǎn)生相同的瞬態(tài)譜,因此所有的OH自由基被清除。雖然Adrenalone在還原過程中作用與羰基化合物類似,但在氧化反應(yīng)中,主要由兒茶酚官能團(tuán)控制。Adrenalone是一種外用的鼻血管收縮藥,止血?jiǎng)苁湛s劑,是天然底物腎上腺素的一種酮形式。Adrenalone包含一個(gè)芳香環(huán)(與Phe72,Tyr152,和Phe317形成疏水相互作用),一個(gè)胺基團(tuán)(與Asp75形成離子鍵),及一個(gè)羥基基團(tuán)(與Ala145形成氫鍵)。10μM(100μM)Adrenalone降低99%(27%)底物吸收率。體內(nèi)研究Adrenalone(0.05%)在30分鐘的間隔外用給藥兔的眼睛,則眼角膜,眼房水和虹膜睫狀體的濃度分別為7.75mg/kg,0.87mg/kg和2.51mg/kg。
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