obacunone 和 obacunone 葡萄糖苷在人前列腺癌細胞中的細胞毒性涉及 Akt 介導的程序性細胞死亡。[Pubmed： 25592883]

毒物學。2015 3 月 2;329：88-97.

Obacunone 和 Obacunone 葡萄糖苷 （OG） 是天然存在的三萜類化合物，常見于柑橘和蕓香科的其他植物中。 本研究報道了柑橘來源的Obacunone和OG對人雄激素依賴性前列腺癌LNCaP細胞的細胞毒性機制。
方法和結果：
兩種檸檬素均表現(xiàn)出對細胞增殖的時間和劑量依賴性抑制，在 24 小時和 48 小時后，在 100 μM 時對細胞活力的抑制超過 60%。分析了用類素處理的細胞中 DNA 片段化、半胱天冬酶-3 活性和胞質細胞色素-c，為類素激活程序性細胞死亡提供了證據(jù)。用 Obacunone 和 OG 處理 LNCaP 細胞導致蛋白質表達的劑量依賴性變化，這些蛋白質負責通過內在途徑誘導程序性細胞死亡，并下調 Akt，細胞信號通路中的關鍵分子。此外，Obacunone和OG還負調控炎癥相關轉錄因子、雄激素受體和前列腺特異性抗原，以及與細胞周期相關的活化蛋白，證實了類化合物通過多種途徑誘導細胞毒性的能力。
結論：
本研究結果首次提供了Obacunone和OG在雄激素依賴性人前列腺癌細胞中的細胞毒性的證據(jù)。

Obacunone 以 envZ 依賴性方式抑制沙門氏菌致病性島 1 和 2。[Pubmed：22843534]

應用環(huán)境微生物。2012年10月;78(19):7012-22.

Obacunone 屬于一類獨特的三萜類化合物，稱為 limonoids，存在于柑橘物種中。我們實驗室先前的研究表明，Obacunone 具有抗毒力活性，并顯示出對哈維弧菌和大腸桿菌 O157：H7 細胞間信號傳導的抑制作用。
方法與結果：
本研究旨在通過cDNA微陣列確定Obacunone對食源性病原體腸沙門氏菌血清型鼠傷寒LT2的影響。 轉錄組學研究表明，Obacunone 抑制沙門氏菌致病性島 1 （SPI1）、麥芽糖轉運蛋白和氫化酶操縱子。此外，Caco-2 感染測定和麥芽糖利用的表型數(shù)據(jù)與表明抑制 SPI1 和麥芽糖轉運的微陣列數(shù)據(jù)一致。進一步的研究表明，SPI1 的抑制可能是通過 hilA 介導的。此外，Obacunone 似乎在 SPI2 誘導條件以及 Caco-2 感染模型中抑制 SPI2。此外，Obacunone 似乎以 EnvZ 依賴性方式抑制 hilA。
結論：
總而言之，該研究的結果似乎表明，Obacunone 對鼠傷寒沙門氏菌具有抗毒力作用，并可能作為開發(fā)鼠傷寒沙門氏菌抗毒力策略的先導化合物。

膳食補充obacunone刺激肌肉肥大，并通過TGR5和PPARγ途徑抑制高血糖和肥胖。[Pubmed：26051277 ]

Biochem Biophys Res Commun.2015年8月7日;463(4):846-52.

Obacunone 是一種檸檬糖類化合物，主要存在于柑橘中。盡管已經(jīng)報道了類檸檬素的各種生物活性，但對奧巴庫農對代謝紊亂的有益作用知之甚少。在本研究中，我們研究了膳食補充奧巴庫農對肥胖KKAy小鼠的影響，以闡明奧巴庫農在代謝調節(jié)中的作用。
方法和結果：
單獨或補充0.1%w/w Obacunone的正常飲食小鼠配對喂養(yǎng)28天。與對照組相比，奧巴庫農喂養(yǎng)的小鼠糖化血紅蛋白、血糖和白色脂肪組織重量較低，但體重無顯著差異。奧巴庫諾治療還顯著增加了腓腸肌和股四頭肌的重量。報告基因檢測顯示，Obacunone 以劑量依賴性方式刺激膽汁酸特異性 G 蛋白偶聯(lián)受體 TGR5 的轉錄活性。此外，Obacunone 抑制 3T3-L1 細胞中的脂肪細胞分化并拮抗配體刺激的過氧化物酶體增殖物激活受體γ （PPARγ） 轉錄活性。
結論：
這些結果表明，奧巴庫酮刺激肌肉肥大，預防肥胖和高血糖，這些有益作用可能是通過激活TGR5和抑制PPARγ轉錄活性來介導的。

Obacunone 通過抑制 MCF-7 人乳腺癌細胞中的 p38 MAPK 信號通路，在體外表現(xiàn)出抗增殖和抗芳香化酶活性。[Pubmed：24927687]

生物煙囪。2014 10 月;105：36-44.

芳香化酶 CYP19 的過表達與雌激素依賴性乳腺癌的發(fā)生有關。Obacunone 是一種存在于柑橘類水果中的天然化合物，已被證明具有各種生物活性，包括抗癌和抗炎特性。
方法和結果：
在本研究中，我們從檸檬種子中分離出奧巴庫諾酮和奧巴庫諾酮葡萄糖苷（OG），然后使用色譜技術對這些化合物進行分離，并通過HPLC、LC-MS和2D NMR光譜分析對其進行表征。為研究類檸檬素抗癌和抗芳香化酶活性的機制，測試了其對人乳腺癌（MCF-7）和非惡性（MCF-12F）乳腺細胞的細胞毒性作用。MTT試驗證實，奧巴庫農強烈抑制MCF-7細胞增殖，而不影響非惡性乳腺細胞。用 Obacunone 處理通過上調促凋亡蛋白 Bax 的表達和下調抗凋亡蛋白 Bcl2 以及誘導 G1 細胞周期停滯來增加細胞凋亡。此外，Obacunone在體外酶測定中顯著抑制芳香化酶活性。MCF-7 乳腺癌細胞暴露于 Obacunone 下調炎癥分子的表達，包括核因子-κB （NF-κB） 和環(huán)氧合酶-2 （COX-2）。此外，我們發(fā)現(xiàn) Obacunone 通過激活 p38 絲裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 抑制 COX-2 和 NF-κB。最后，通過HPLC測量Obacunone在MCF-7細胞中的攝取水平，并通過LC-HR-MS確認其結構。
結論：
本研究表明，奧巴庫農可能具有通過抑制芳香化酶和炎癥途徑以及激活細胞凋亡來預防雌激素反應性乳腺癌的潛力。

深入了解 obacunone 的還原及其酯衍生物作為殺蟲劑對抗 Mythimna separata Walker。[Pubmed： 25465171]

Bioorg Med Chem Lett. 2015 年 1 月 1 日;25(1):25-9.

在這里，我們制備了一系列從柑橘和Dictamnus angustifolius等植物中分離出來的Obacunone酯化合物，這是一種天然存在的檸檬酰類化合物。
方法與結果：
以1 mg/mL的濃度評估其對典型的鱗翅目害蟲東方粘蟲（Mythimna separata Walker）三齡前幼蟲的殺蟲活性。 當奧巴庫農酮與NaBH?反應時，C7α-羥基奧巴庫農（2）和C7β-羥基奧巴庫農（3）兩種還原產物的比例與反應混合溶劑有關。
結論：
C7α-丙酰氧基琉琶酮（4b）和C7β-（n）庚酰氧癬（5g）表現(xiàn)出比其前體琉琶酮和矯正丹寧更有殺蟲活性。