方法和結(jié)果:從Picrasma quassioides Bennet(Simaroubaceae)的莖中分離出一種新的生物堿4,5-二甲氧基-10-羥基Canthin-6-one (1),以及4種已知的Canthin-6-one生物堿,即8-羥基Canthin-6-one (2),4,5-二甲氧基Canthin-6-one (3),5-羥基-4-甲氧基Canthin-6-one(4)和3-甲基坎薔-5,6-二酮(5)。在光譜數(shù)據(jù)的基礎(chǔ)上闡明了它們的結(jié)構(gòu)。使用人鼻咽癌 (CNE2) 和人肝癌 (Bel-7402) 細(xì)胞系評估 Canthin-6-one 生物堿的細(xì)胞毒性活性。結(jié)論:在這些分離株中,化合物 1-4 對 CNE2 細(xì)胞系表現(xiàn)出顯著的細(xì)胞毒性活性。
Simaba ferruginea A. St-Hil.(Simaroubaceae)是巴西塞拉多的典型亞灌木,其根莖被廣泛用作輸液或湯劑,用于治療胃潰瘍、腹瀉和發(fā)燒。 評價鐵四葉草甲醇提取物及其生物堿坎丁-6-酮抗?jié)冏饔玫乃幚碜饔脵C(jī)制。方法和結(jié)果:用甲醇浸漬鐵瘤根,得到甲醇提取物(MESf),從中得到氯仿餾分。純化Canthin-6-one生物堿(Cant),然后從氯仿組分(CFSf)中分離。通過HPLC鑒定分離出的Cant。分別使用乙醇和吲哚美辛誘導(dǎo)的潰瘍模型在小鼠和大鼠中測定抗?jié)冊囼?。為了確定MESf和Cant的可能作用機(jī)制,在抗?jié)儎┲委熤坝胠-NAME對動物進(jìn)行預(yù)處理,并確定潰瘍誘導(dǎo)和一氧化氮(NO)水平,以評估NO參與胃保護(hù)作用。丙二醛(MDA)、髓過氧化物酶(MPO)、促炎細(xì)胞因子:白細(xì)胞介素8(IL-8)和腫瘤壞死因子-α(TNF-α)和前列腺素E(2)(PGE(2))的測定也根據(jù)先前描述的方法進(jìn)行。 結(jié)果表明,MESf和Cant在乙醇誘導(dǎo)的潰瘍中起的抗?jié)冏饔貌糠质峭ㄟ^增加保護(hù)性內(nèi)源性NO的產(chǎn)生來介導(dǎo)的,因為在用l-NAME預(yù)處理的動物中,MESf和Cant的抗?jié)兓钚越档汀T谶胚崦佬琳T導(dǎo)的潰瘍中,用MESf和Cant預(yù)處理顯示胃組織中MPO和MDA水平降低,從而表明抗氧化機(jī)制參與胃保護(hù)作用。用吲哚美辛潰瘍大鼠的IL-8血漿水平也被Cant降低,但MESf沒有降低,表明抑制這種細(xì)胞因子有助于Cant的胃保護(hù)作用。然而,MESf和Cant對PGE(2)的黏膜水平?jīng)]有影響,表明這些藥物的胃保護(hù)作用與PGE(2)調(diào)節(jié)無關(guān)。結(jié)論:本研究使用MESf和Cant獲得的結(jié)果增加了對其抗?jié)冏饔媚J剿婕暗乃幚韺W(xué)機(jī)制的見解。結(jié)果表明,Cant是造成這些影響的化合物之一。這些發(fā)現(xiàn)對于未來開發(fā)有效、更安全、有效的抗?jié)儎┚哂袠O其重要的意義。MESf 和 Cant 在胃保護(hù)方面的功效表明,Simaba ferruginea 可能是一種很有前途的抗?jié)儾菟?,此外還證實了該植物對本研究中使用的胃潰瘍模型的廣泛使用。
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王玲