白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)193～197℃（分解）。溶于甲醇，微溶于乙醇，幾乎不溶于丙酮、乙醚、乙酸乙醇、氯仿或苯。遇光變?yōu)橛猩?/p>
制法
8一羥基喹諾酮在三氯化鋁催化下，用2一氯丁酰氯進(jìn)行?；磻?yīng)。所得產(chǎn)物在室溫下用5%氫氧化鉀水溶液進(jìn)行部分水解，然后胺化，還原得到丙卡特羅。
用途
為選擇性較高的p -受體激動(dòng)劑，對(duì)支氣管平滑肌的＆一受體有高度選擇性，支氣管擴(kuò)張作用較強(qiáng)，微小劑量即可產(chǎn)生明顯的支氣管擴(kuò)張作用，還有較強(qiáng)的抗過(guò)敏作用，可穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制組胺等過(guò)敏物質(zhì)的釋放，對(duì)于過(guò)敏原誘發(fā)的支氣管哮喘有較好的療效。用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、肺氣腫、慢性支氣管炎以及慢性阻塞性肺部疾病引起的呼吸困難等的治療。
| 中文名 | 鹽酸丙卡特羅
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| 英文名 | procaterol hydrochloride
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| 別名 | 鹽酸丙卡特羅
鹽酸丙卡特羅溶液,1000PPM
鹽酸丙卡特羅溶液, 100PPM
5-(1-羥基-2-異丙胺基丁基)-8-羥基-2(1H)-喹諾酮鹽酸鹽
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| 英文別名 | PROCATEROL HCL
Procaterol hydrochlorid
procaterol hydrochloride
Procaterol HCl,Procaterol hydrochloride
8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)butyl]quinolin-2(1H)-one
erythro-8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(isopropylamino)butyl]-2(1h)-quinolinone
8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)butyl]-1H-quinolin-2-one hydrate hydrochloride
8-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl}quinolin-2(1H)-one hydrochloride hydrate
(1R,2S)-1-hydroxy-1-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)-N-(1-methylethyl)butan-2-aminium
(R*,S*)-(-)-8-Hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)butyl)-2(1H)-quinolinone hydrochloride
2(1H)-Quinolinone, 8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]-, monohydrochloride, (R*,S*)-
2(1H)-Quinolinone, 8-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]-, monohydrochloride, (R*,S*)-(+-)-
2(1H)-Quinolinone, 8-hydroxy-5-[(1R,2S)-1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl]-, monohydrochloride, rel- (9CI)
|
| CAS | 62929-91-3
81262-93-3
|
| EINECS | 263-763-0 |
| 化學(xué)式 | C16H23ClN2O3
|
| 分子量 | 326.82 |
| InChI | InChI=1/C16H22N2O3/c1-4-12(17-9(2)3)16(21)11-5-7-13(19)15-10(11)6-8-14(20)18-15/h5-9,12,16-17,19,21H,4H2,1-3H3,(H,18,20)/p+1/t12-,16+/m0/s1 |
| 沸點(diǎn) | 539.5°C at 760 mmHg |
| 閃點(diǎn) | 280.1°C |
| 蒸汽壓 | 1.79E-12mmHg at 25°C |
| 存儲(chǔ)條件 | 2-8°C |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | VC8296000 |
81262-93-3 - 性質(zhì)
可信數(shù)據(jù)
白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)193～197℃（分解）。溶于甲醇，微溶于乙醇，幾乎不溶于丙酮、乙醚、乙酸乙醇、氯仿或苯。遇光變?yōu)橛猩?/p>
最后更新：2024-01-02 23:10:35
81262-93-3 - 制法
可信數(shù)據(jù)
8一羥基喹諾酮在三氯化鋁催化下，用2一氯丁酰氯進(jìn)行酰化反應(yīng)。所得產(chǎn)物在室溫下用5%氫氧化鉀水溶液進(jìn)行部分水解，然后胺化，還原得到丙卡特羅。
最后更新：2022-01-01 09:09:59
81262-93-3 - 標(biāo)準(zhǔn)
可信數(shù)據(jù)
本品為5-(l-羥基-2-異丙氨基丁基)-8-羥基喹諾酮鹽酸鹽半水合物。按無(wú)水物計(jì)算，含C16H22N203?HC1不得少于 98.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
81262-93-3 - 性狀
可信數(shù)據(jù)
熔點(diǎn)
本品的熔點(diǎn)（通則0612)為193?198°C,熔融時(shí)同時(shí)分解。
最后更新：2022-01-01 14:21:03
81262-93-3 - 用途
可信數(shù)據(jù)
為選擇性較高的p -受體激動(dòng)劑，對(duì)支氣管平滑肌的＆一受體有高度選擇性，支氣管擴(kuò)張作用較強(qiáng)，微小劑量即可產(chǎn)生明顯的支氣管擴(kuò)張作用，還有較強(qiáng)的抗過(guò)敏作用，可穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制組胺等過(guò)敏物質(zhì)的釋放，對(duì)于過(guò)敏原誘發(fā)的支氣管哮喘有較好的療效。用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、肺氣腫、慢性支氣管炎以及慢性阻塞性肺部疾病引起的呼吸困難等的治療。
最后更新：2022-01-01 09:10:00
81262-93-3 - 鑒別
可信數(shù)據(jù)
取本品約2mg,加水5ml使溶解，加三氯化鐵試液1滴，溶液顯深綠色。
取本品，加水溶解并稀釋制成每lml中含7ug的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（通則0401)測(cè)定，在234nm、259nm與295nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。
本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集637圖）一致。
本品的水溶液顯氣化物的鑒別反應(yīng)（通則0301)。
最后更新：2022-01-01 14:21:04
81262-93-3 - 安全性
可信數(shù)據(jù)
雄大鼠LDso (mg]kg)：2600口服，80靜脈注射。
最后更新：2022-01-01 09:10:00
81262-93-3 - 檢查
可信數(shù)據(jù)
酸度
取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法測(cè)定（通則0631)，pH值應(yīng)為4.0?5.0。
溶液的澄清度與顏色
取本品0.5g，加水15ml溶解后，溶液應(yīng)澄淸無(wú)色；如顯色，與黃色2號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
有關(guān)物質(zhì)
取本品，加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每lml中含lmg的溶液，作為供試品溶液；精密量取lml ,置100ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照溶液。照高效液相色譜法（通則0512)試驗(yàn)，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鈉11.04g，加水1000ml使溶解，用磷酸調(diào)節(jié)pH值至3.1 ± 0.05 )-甲醇（83:17)為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為259nm。理論板數(shù)按丙卡特羅峰計(jì)算不低于2500，丙卡特羅峰與相鄰雜質(zhì)峰間的分離度應(yīng)符合要求。精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各20u1，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.5倍(0.5% ) 。
水分
取本品，照水分測(cè)定法（通則0832第一法1 )測(cè)定，含水分應(yīng)為2.5 % ?3.3% 。
熾灼殘?jiān)?/h4>
取本品l.Og ,依法檢査（通則0841),遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1 % 。
重金屬
取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)婪z查（通則0821第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。
砷鹽
取本品l.Og ,加氫氧化鈣l.Og，加少量水，攪拌均勻，干燥后，先用小火熾灼使炭化，再在500?60CTC熾灼成灰白色，放冷，加鹽酸8ml與水20ml溶解后，依法檢查（通則08 22第二法），應(yīng)符合規(guī)定（0.0002% )。
最后更新：2022-01-01 14:21:04
81262-93-3 - 含量測(cè)定
可信數(shù)據(jù)
取本品約0.25g,精密稱(chēng)定，加甲酸2ml,加熱溶解，精密加高氣酸滴定液（0.lmol/L ) 15ml與醋酐1ml，置水浴上加熱30分鐘，冷卻后，加醋酐60ml ,照電位滴定法（通則0701)，用醋酸鈉滴定液（0.lmol/L )滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol /L )相當(dāng)于32.68mg 的 C16H22N203?HC1。
最后更新：2022-01-01 14:21:05
81262-93-3 - 類(lèi)別
可信數(shù)據(jù)
最后更新：2022-01-01 14:21:05
81262-93-3 - 貯藏
可信數(shù)據(jù)
最后更新：2022-01-01 14:21:06
81262-93-3 - 鹽酸丙卡特羅片
可信數(shù)據(jù)
本品含鹽酸丙卡特羅（按C16H22N203?HC1計(jì)）應(yīng)為標(biāo)示量的93.0%?107.0% 。
性狀
本品為白色片。
鑒別
取本品的細(xì)粉適量(約相當(dāng)于鹽酸丙卡特羅，按 C16H22N203?HC1 計(jì) 0.25mg)，加鹽酸溶液(1—6)4ml，充分振搖，使鹽酸丙卡特羅溶解，濾過(guò)，取濾液，加亞硝酸鈉結(jié)晶10mg，振搖溶解，加氫氧化鈉溶液(1—5 ) lml，應(yīng)顯橙黃色。
取本品的細(xì)粉適量（約相當(dāng)于鹽酸丙卡特羅，按C16H22N203?HC1 計(jì) 100ug），加鹽酸溶液(9—1000)20ml,充分振搖，使鹽酸丙卡特羅溶解，濾過(guò)，濾液照紫外-可見(jiàn)分光光度法(通則0401)測(cè)定，在259nm與295nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。
在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
檢查
含量均勻度 取本品1片，置10ml量瓶中，加流動(dòng)相5ml，充分振搖10分鐘，使鹽酸丙卡特羅溶解，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，取濾液作為供試品溶液；另取鹽酸丙卡特羅對(duì)照品適量，精密稱(chēng)定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每lml中含2.5ug (25ug規(guī)格）或5ug（50ug規(guī)格）的溶液，作為對(duì)照品溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的方法測(cè)定含量，應(yīng)符合規(guī)定（通則0941)。
溶出度 取本品，照溶出度與釋放度測(cè)定法（通則0931第三法），以鹽酸溶液（3—50000) 100ml為溶出介質(zhì)，轉(zhuǎn)速為每分鐘70轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)10分鐘時(shí)，取溶液10ml，濾過(guò)，取續(xù)濾液作為供試品溶液；另取鹽酸丙卡特羅對(duì)照品適量，精密稱(chēng)定，加溶出介質(zhì)溶解并定量稀釋制成每lml中含0.25ug(25ug規(guī)格）或0.5ug (50ug規(guī)格）的溶液，作為對(duì)照品溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件，精密量取上述兩種溶液各100u1，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算每片的溶出量。限度為標(biāo)示量的85% ，應(yīng)符合規(guī)定。
其他 應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（通則0101)。
含量測(cè)定
照高效液相色譜法(通則0512)測(cè)定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鈉11.04g，加水1000ml使溶解，用磷酸調(diào)節(jié)pH值至3.1 士0.05)-甲醇(83:17)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為259nm。理論板數(shù)按丙卡特羅峰計(jì)算不低于2000。
測(cè)定法 取本品30片，精密稱(chēng)定，研細(xì)，精密稱(chēng)取適量（約相當(dāng)于鹽酸丙卡特羅，按C16H22N203?HCI計(jì) 0.25mg)，置50ml量瓶中，加流動(dòng)相適量，充分振搖，使鹽酸丙卡特羅溶解，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，取續(xù)濾液作為供試品溶液，精密量取20u1，注人液相色譜儀，記錄色譜圖。另取鹽酸丙卡特羅對(duì)照品適量，精密稱(chēng)定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每lml中含5ug的溶液，同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。
類(lèi)別
同鹽酸丙卡特羅。
規(guī)格
按C16H22N203?HC1 計(jì)（l)25ug (2)50ug
貯藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 14:21:06
81262-93-3 - 鹽酸丙卡特羅膠囊
可信數(shù)據(jù)
本品含鹽酸丙卡特羅（按C16H22N203?HC1計(jì)）應(yīng)為標(biāo)示量的90.0%?110.0% 。
性狀
本品內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆?；蚍勰?/p>
鑒別
取本品的內(nèi)容物適量（約相當(dāng)于鹽酸丙卡特羅，按C16H22N203?HCl計(jì)0.25mg)，研細(xì)，加鹽酸溶液（1—6)4ml，充分研磨，使鹽酸丙卡特羅溶解，濾過(guò)，取濾液，加亞硝酸鈉結(jié)晶lOmg，振搖溶解，加氫氧化鈉溶液（1—5) lml，搖勻，溶液應(yīng)顯橙黃色。
取本品的內(nèi)容物適量（約相當(dāng)于鹽酸丙卡特羅，按C16H22N203?HCl計(jì)0.lmg),加鹽酸溶液（9—1000)20ml,充分振搖，使鹽酸丙卡特羅溶解，濾過(guò)，濾液照紫外-可見(jiàn)分光光度法（通則0401)測(cè)定，在259mn與295mn的波長(zhǎng)處有最大吸收。
在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
檢査
含量均勻度 取本品1粒，將內(nèi)容物傾人10ml量瓶中，加流動(dòng)相5ml，充分振搖10分鐘，使鹽酸丙卡特羅溶解，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，取續(xù)濾液作為供試品溶液；另取鹽酸丙卡特羅對(duì)照品適量，精密稱(chēng)定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每lml中含2.5ug的溶液，作為對(duì)照品溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的方法測(cè)定含量，應(yīng)符合規(guī)定（通則0941)。
溶出度 取本品，照溶出度與釋放度測(cè)定法（通則0931第三法），以鹽酸溶液（3—50000) 100ml為溶出介質(zhì)，轉(zhuǎn)速為每分鐘70轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)20分鐘時(shí)，取溶液濾過(guò)，取續(xù)濾液作為供試品溶液；另取鹽酸丙卡特羅對(duì)照品適量，精密稱(chēng)定，加溶出介質(zhì)溶解并定量稀釋制成每lml中含0.25ug的溶液，作為對(duì)照品溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件，精密量取上述兩種溶液各100ul，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算每粒的溶出量。限度為標(biāo)示量的85% ，應(yīng)符合規(guī)定。
其他 應(yīng)符合膠囊劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（通則0103)。
含量測(cè)定
照髙效液相色譜法（通則0512)測(cè)定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鈉11.04g，加水1000ml使溶解，用磷酸調(diào)節(jié)pH值至3.1±0.05)-甲醇（83:17)為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為259mn。理論板數(shù)按丙卡特羅峰計(jì)算不低于2000。
測(cè)定法 取本品30粒，精密稱(chēng)定，計(jì)算平均裝量。取內(nèi)容物，混合均勻，精密稱(chēng)取適量（約相當(dāng)于鹽酸丙卡特羅，按C16H22N2O3?HCl計(jì)0.25mg)，置50ml量瓶中，加流動(dòng)相適量，充分振搖，使鹽酸丙卡特羅溶解，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，取續(xù)濾液作為供試品溶液，精密量取20u1，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取鹽酸丙卡特羅對(duì)照品適量，精密稱(chēng)定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每lml中含5ug的溶液，同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。
類(lèi)別
同鹽酸丙卡特羅。
規(guī)格
25ug(按 C16H22N203?HC1 計(jì)）
貯藏
密封,在陰涼干燥處保存。
