中文名：RESMINOSTAT鹽酸鹽

英文名：Resminostat hydrochloride

中文別名：RAS2410 hydrochloride;4SC-201 hydrochloride;RAS 2410 hydrochloride;RAS-2410 hydrochloride；(Z)-3-(1-((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-hydroxyacrylamide hydrochloride；

英文別名：RAS2410 hydrochloride;4SC-201 hydrochloride;RAS 2410 hydrochloride;RAS-2410 hydrochloride；(Z)-3-(1-((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-hydroxyacrylamide hydrochloride；

純度：≥98%

貨號(hào)：R302532

包裝：10mg、100mg、25mg

Cas號(hào)：1187075-34-8

存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存

產(chǎn)品介紹：

一般描述

Resminostat是組蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制劑，對(duì)HDAC1、HDAC3和HDAC6的IC50值分別為42.5 nM、50.1 nM和71.8 nM。

Resminostat作為一種HDAC抑制劑，也可以抑制HDAC8，但對(duì)其僅有較弱的活性（IC50 = 877 nM）。在U266骨髓瘤細(xì)胞中，5 μM的Resminostat誘導(dǎo)組蛋白H4乙?；?。10 μM的Resminostat完全抑制人骨髓瘤細(xì)胞系生長(zhǎng)，如OPM-2、RPMI-8226和U266。上述抑制作用由誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡引起。在原代骨髓瘤細(xì)胞中，Resminostat誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。此外，Resminostat可以下調(diào)細(xì)胞周期蛋白表達(dá)，包括磷酸化的Rb、cdc25a、cyclin D1、Cdk4和p53。首項(xiàng)臨床試驗(yàn)表明，Resminostat耐受性良好，沒(méi)有意外的毒性，并且不會(huì)引起臨床上顯著的骨髓抑制。

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