化合物簡介
基本信息
中文名稱：布比卡因
中文別名：丁吡卡因；1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲酰基)哌啶；丁吡卡因；丁普卡因；麻卡因；1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺；
英文名稱：Bupivacaine
英文別名：1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide；(RS)-bupivacaine;
CAS號：2180-92-9
分子式：C18H28N2O
結構式：
分子量：288.42800
精確質量：288.22000
PSA：32.34000
LogP：3.90740
物化性質
密度：1.014g/cm3
沸點：436oC at 760 mmHg
閃點：140.9oC
折射率：1.53
儲存條件：庫房通風低溫干燥,與食品原料分開存放
蒸汽壓：8.4EmmHg at 25°C
常用其鹽酸鹽，為白色結晶性粉末，無臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中幾乎不溶。其水溶液pH為4.5?6.0。
安全信息
危險品運輸編碼：2811
危險類別碼：R26/27/28; R38; R41
安全說明：S22-S26-S36/37/39-S45
危險品標志：T+
生產方法
由ω-氯代己酸經溴化、酯化得2-溴-6-氯己酸乙酯，與正丁胺環(huán)合反應生成N-正丁基-2-哌啶甲酸乙酯。然后與2,6-二甲苯胺縮合得丁吡卡因?？偸章始s20%。
其他
急性毒性
高毒
刺激數(shù)據(jù)
靜脈-大鼠 LD50: 5.6 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50: 7.3 毫克/公斤
可燃性危險特性
熱分解排出有毒氮氧化物煙霧
儲運特性
庫房通風低溫干燥; 與食品原料分開存放
滅火劑
水, 干粉, 二氧化碳, 泡沫
圖譜
1） 碳譜
2） 氫譜
藥典標準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為鹽酸布比卡因的滅菌水溶液。含鹽酸布比卡因（C18H28N2O·HCl）應為標示量的90.0%～110.0%。 [3]
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄清液體。 [3]
鑒別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 [3]
（2）量取本品適量（約相當于鹽酸布比卡因25mg），加13.5mol/L氨溶液2ml，振搖，濾過，沉淀用水洗滌，于60℃減壓干燥4小時，再加0.01mol/L的鹽酸甲醇溶液10ml，使沉淀物溶解，置水浴上，攪拌，蒸干，取殘渣在105℃干燥后，照鹽酸布比卡因項下的鑒別（2）項試驗，顯相同的結果。 [3]
檢查
1pH值 [3]
應為4.0～6.5（2010年版藥典二部附錄ⅥH）。
2有關物質 [3]
取本品，用流動相稀釋制成每1ml中約含鹽酸布比卡因2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照鹽酸布比卡因有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。
3細菌內毒素 [3]
取本品，可用0.06 EU/ml以上的高靈敏度鱟試劑，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅪE），每1mg鹽酸布比卡因中含內毒素的量應小于0.080EU。
4其他 [3]
應符合注射劑項下有關的各項規(guī)定（2010年版藥典二部附錄ⅠB）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。
1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 [3]
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（pH值適應范圍大于8.0）；以0.02mol/L磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鉀2.72g與氫氧化鈉0.75g，加水1000ml使溶解，調節(jié)pH值為8.0）－乙腈（35：65）為流動相；檢測波長為240nm。鹽酸布比卡因峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。
2測定法 [3]
精密量取本品適量，加流動相稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸布比卡因對照品同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
藥物說明
藥理毒理
為酰胺類長效局部麻醉藥，其麻醉時間比鹽酸利多卡因長2-3倍， 彌散度與鹽酸利多卡因相仿.對循環(huán)和呼吸的影響較小，對組織無剌激性，不產生高鐵血紅蛋白，常用量對心血管功能無影響，用量大時可致血壓下降，心率減慢。對β-受體有明顯的阻斷作用.無明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度為胎兒藥物血濃度的4倍。 [4]
藥代動力學
一般在給藥5-10分鐘作用開始，15-20分鐘達高峰，維持3-6小時或更長時間. 本品血漿蛋白結合率約95%.大部分經肝臟代謝后經腎臟排泄，僅約5%以原形隨尿排出。 [4]
適應癥
用于局部浸潤麻醉、外周神經阻滯和椎管內阻滯。 [4]
用法用量
(1)臂叢神經阻滯，0.25%溶液，20-30ml或0.375%20ml(50-75mg); [4]
(2)骶管阻滯，0.25%，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5%，15-20ml(75-100mg); [4]
(3)硬脊膜外間隙阻滯時，0.25%-0.375%（10-20ml）可以鎮(zhèn)痛，0.5%（10-20ml）可用于一般的腹部手術等； [4]
(4)局部浸潤，總用量一般以175-200mg(0.25%，70-80ml)為限，24小時內分次給藥，一日極量400mg; [4]
(5)交感神經節(jié)阻滯的總用量50-125mg(0.25%，20-50ml); [4]
(6)蛛網膜下腔阻滯，常用量5-15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液. [4]
不良反應
(1)少數(shù)患者可出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、尿潴留及心率減慢等。如果出現(xiàn)嚴重副反應，可靜脈注射麻黃堿或阿托品。 [4]
(2)過量或誤入血管可產生嚴重的毒性反應，一旦發(fā)生心肌毒性幾無復蘇希望. [4]
禁忌癥
本品過敏者禁用。 [4]
注意事項
(1)本品毒性較較利多卡因大4倍，心臟毒性尤應注意，其引起循環(huán)衰竭和驚厥比值較小(CC/CNS=3.7±0.5)，心臟毒性癥狀出現(xiàn)較早，往往循環(huán)衰竭與驚厥同時發(fā)生，一旦心臟停搏，復蘇甚為困難. [4]
(2)局部浸潤麻醉兒童用0.1%濃度. [4]
兒童用藥
12歲以下小兒慎用. [4]
藥物相互作用
與堿性藥物配伍會產生沉淀失去作用。 [4]
藥物過量
使用時不得過量，過量可致高血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。 [4]
規(guī)格
(1)5ml:12.5mg (2)5ml:25mg (3)5ml:37.5mg [4]
雜質、分離純化業(yè)務介紹
桐暉藥業(yè)公司成立20多年，提供原料/參比制劑的同時，擁有一個高水平的合成定制和分離純化團隊、提供高難度定制合成和分離純化服務，建立了完善的雜質分離技術平臺，可以快速的幫您得到所需的雜質純品，特別擅長高難度的微量雜質標樣制備，比如（萬分之一等極低含量，溶解度差，穩(wěn)定性差，分離度差，保留弱，發(fā)酵類藥物雜質），可以提供合理的監(jiān)測和控制方法，分離和純化其過程中產生的微量未知雜質。幫您輕松解決雜質研究的難題。嚴格把控質量關，配套資質齊全，所有雜質均可提供COA?，F(xiàn)除自有高端定制品牌TOREF外，也代理了包括中檢所、BP、USP、EP、TLC 、LGC、TRC等品牌的銷售，品類齊全，價格有競爭力。
專業(yè)分離純化制備服務（高難度項目解決方案）：
1、含量低
2、分離度差
3、穩(wěn)定性差
4、溶解性差
5、保留弱
6、無紫外吸收
我們的優(yōu)勢：
1、專業(yè)團隊，完善的平臺，分離純化技術成熟，經驗豐富
2、藥物研發(fā)和注冊過程中所需的相關雜質的定制合成
3、藥物研究多成分粗品，提供分離純化和結構解析
4、擅長分離低含量，分離度差，無紫外吸收的成分
5、多種分離技術組合，周期短，成功率高，價格優(yōu)
6、毫克級，克級，公斤級純化、技術轉讓
7、提供完整的資料COA等相關檢測數(shù)據(jù)滿足申報要求
8、快速高效交付，品質高，售后服務質量好
成功案例對卡磺鈉注射液多個雜質分離純化，確定結構，幫助客戶解決生產難題
桐暉藥業(yè)，基于核磁、色譜及其聯(lián)用技術，在分離純化、結構確證細分領域潛心鉆研十余載，現(xiàn)為您提供技術專屬性強、純度高、重現(xiàn)性好、結構確證無誤的專業(yè)解決方案，助力藥品研發(fā)。
關鍵字： 布比卡因 N-氧化物（布比卡因雜質8）;布比卡因 N-氧化物（布比卡因雜質8）雜;布比卡因 N-氧化物（布比卡因雜質8）對;布比卡因 N-氧化物（布比卡因雜質8）定;1346597-81-6;
廣州市桐暉藥業(yè)有限公司成立于1999年，國家GSP認證，主要經營中西藥制劑及化學原料、醫(yī)藥化工原料和醫(yī)藥中間體等產品。桐暉擁有雄厚的經濟實力，是一家集市場營銷、學術推廣、進出口、新產品研發(fā)、合作生產為一體的現(xiàn)代企業(yè)。
桐暉藥業(yè)是行業(yè)中的進口藥專家，積極快速引進國外戰(zhàn)略性新產品，尤其是國內緊缺或空白的新產品，已與全球各大藥企建立深入的合作關系，致力于將國際上最新、最好的產品引入中國市場，打造中國醫(yī)藥行業(yè)排頭兵。
桐暉藥業(yè)是世界新產品進出口的專業(yè)平臺，在國際醫(yī)藥界享有很高的名望和美譽。它擁有一支專業(yè)的營銷部、市場部和進口注冊團隊，具有專業(yè)的產品打造力，高度準確的終端占有力，打造同類產品中的優(yōu)秀品