4-二甲氨基吡啶（DMAP）為無色固體，溶于大多數(shù)有機溶劑，例如：甲醇、二氯甲烷、四氫呋喃、乙酸乙酯等，微溶于水。國內(nèi)外試劑公司均有銷售。該試劑比較穩(wěn)定，可在室溫下儲存。對皮膚有刺激性和腐蝕性。實驗室通過4-取代(Cl,OPh,SO3H,OSiMe3)吡啶與二甲基胺共熱來制備。應用4-二甲氨基吡啶是一種廣泛應用于化學合成的新型高效催化劑，在有機合成、藥物合成、農(nóng)藥、染料、香料等合成的?；⑼榛?、醚化等多種類型的反應中有較高的催化能力，對提高收率有極其明顯的效果。“一鍋法”合成4-二甲氨基吡啶以4-氰基吡啶、2-乙烯基吡啶和二甲胺為主要原料，一鍋法合成了4-二甲氨基吡啶。得出的最佳工藝條件為：反應物配料比m（4-氰基吡啶）／m（2-乙烯基吡啶）=1．5，使用塒（NaOH）=40％的水溶液回流2h裂解中間體，反應產(chǎn)率達87．4％。目標化合物通過IR、^1HNMR及MS確認?！咀髡摺筷悋鴱V趙欣張大永【機構(gòu)】南京工業(yè)大學制藥與生命科學學院,江蘇南京210009南京師范大學化學與環(huán)境科學學院,江蘇南京210097酯化催化劑4-二甲氨基吡啶是一處廣泛應用于化學合成的新型高效催化劑，在有機合成、藥物合成、農(nóng)藥、染料、香料等合成的酰化、烷基化、醚化及酯化等多種類型的反應中有較高的催化能力，對提高效率有極基明顯的效果。為催化劑時?；瘎┳詈脼樗狒?，并且是在有機堿的環(huán)境中。丁二酸與低級醇的酯化可在過量醇中進行，硫酸或強酸性陽離子交換樹脂催化即可，但不分水的話，影響轉(zhuǎn)化率。超強親核的酰化作用催化劑--4-二甲氨基吡啶4-二甲氨基吡啶是近年來廣泛用于化學合成的新型高效催化劑，其結(jié)構(gòu)上供電子的二甲氨基與母環(huán)（吡啶環(huán)）的共振，能強烈激活環(huán)上的氮原子進行親核取代，顯著地催化高位阻、低反應性的醇和胺的?；柞；?、磺?；⑻减；┓磻?，其活性約為吡啶的104-6倍。在有機合成、藥物合成、農(nóng)藥、醫(yī)藥、染料、香料、高分子化學、分析化學中的?；?、烷基化、醚化、酯化及酯交換等多種類型的反應中有較高的催化能力，對提高收率有極其明顯的效果，此外還可以用作相轉(zhuǎn)移催化劑用于界面反應。其優(yōu)點表現(xiàn)在：催化劑用量小，通常只需反應底物摩爾數(shù)的0.01-5%即可，反應產(chǎn)生的酸可用有機堿或無機堿中和；反應條件溫和，一般室溫下即可進行反應，節(jié)約能源；溶媒選擇范圍廣，在極性、非極性有機溶劑均可進行；反應時間短，用吡啶長時間反應，而用DMAP則數(shù)分鐘即完成反應，因而大大提高了勞動生產(chǎn)率；收率高，如用吡啶幾乎不反應的空間位阻大的羥基化合物，使用DMAP收率可達80-90%，從而可提高反應收率和產(chǎn)品質(zhì)量并簡化工藝；副反應少，氣味小，三廢少；由于DMAP優(yōu)良的催化性能，被稱為“超級催化劑”，它已成為有機合成工作者最常用的催化劑之一。國內(nèi)化學制藥行業(yè)已成功將其應用于乙（丙）酰螺旋霉素、青蒿素琥珀酸酯、他汀類降脂藥等原料藥的生產(chǎn)中，改善了工藝條件，并取得良好的經(jīng)濟和社會效益。此外，還廣泛地應用于復雜天然產(chǎn)物的全（半）合成上，如：PRAVASTATIN全合成中的乙?；?，TUBERCIDIN全合成中的三氟乙酰化，MUGINEICACID全合成中的乙?；蚑ERPESTACIN全合成中的苯甲?；?，以及西地那非（VIAGAR）全合成中的酰化等，在農(nóng)藥生產(chǎn)上，在胺菊酯的合成上用DMAP提高了收率和產(chǎn)品純度，在異氰酸酯合成氨基甲酸酯、菊酰氯合成擬除蟲菊酯的反應中也有明顯的催化活性。在磷?；磻挠袡C磷合成中，作用相當顯著?；瘜W性質(zhì)白色結(jié)晶粉末用途4-二甲氨基吡啶是一種廣泛應用于化學合成的新型高效催化劑，在有機合成、藥物合成、農(nóng)藥、染料、香料等合成的?；⑼榛?、醚化等多種類型的反應中有較高的催化能力，對提高收率有極其明顯的效果。用途用作超強親核的酰化作用催化劑用途酯化反應中的高效催化劑用途廣泛用于化學合成的催化劑，在有機藥物合成、農(nóng)藥、染料、食品添加劑等合成的?；Ⅳ驶?、醚化及酯化等。4-二甲氨基吡啶是近年來廣泛用于化學合成的新型高效催化劑，其結(jié)構(gòu)上供電子的二甲氨基與母環(huán)（吡啶環(huán)）的共振，能強烈激活環(huán)上的氮原子進行親核取代，顯著地催化高位阻、低反應性的醇和胺的?；柞；?、磺?；?、碳?；┓磻?，其活性約為吡啶的104-6倍。在有機合成、藥物合成、農(nóng)藥、醫(yī)藥、染料、香料、高分子化學、分析化學中的酰化、烷基化、醚化、酯化及酯交換等多種類型的反應中有較高的催化能力，對提高收率有極其明顯的用途一種用于?；磻母咝Т呋瘎┥a(chǎn)方法將4-羥基吡啶、二甲胺鹽酸鹽和六甲基磷酰三胺在220℃加熱4h。生成的固化反應物用水漂洗，加鹽酸在100℃水解1h。冷至室溫，攪拌下加入氫氧化鈉水溶液，然后用氯仿提取。提取液在用硫酸鎂干燥后蒸除溶劑，剩余物用沸騰的己烷提取，熱濾，濃縮，結(jié)晶，得4-二甲氨基吡啶。收率約55%。