中文名稱苯并咪唑核苷中文同義詞BENZIMIDAVIR 苯并咪唑核苷;苯并咪唑核苷;馬立巴韋;MARIBAVIR 馬立巴韋;馬利巴韋英文名稱BENZIMIDAVIR
簡介馬立巴韋（Maribavir）是一種新的苯并咪唑核糖苷類藥物，屬于pUL97蛋白激酶抑制劑，對CMV具有獨特的作用機制。馬立巴韋的口服吸收率高而不良反應(yīng)較少，具有較好的臨床安全性。馬立巴韋最初由密歇根大學開發(fā)，而后授權(quán)給葛蘭素史克制藥。目前馬立巴韋分別由葛蘭素史克制藥、ShirePharmaceuticals和武田制藥在全球多個國家和地區(qū)進行Ⅲ期臨床試驗。
作用機制馬立巴韋是pUL97蛋白激酶抑制劑。酶動力學實驗證實，馬立巴韋是腺嘌呤核苷三磷酸（adenosinetriphosphate，ATP）的競爭性抑制劑，與ATP在pUL97的催化區(qū)域競爭性結(jié)合pUL97。馬立巴韋對病毒的抑制活性不需Chemicalbook要通過細胞內(nèi)的磷酸化激活。當pUL97蛋白激酶活性被馬立巴韋抑制后，其蛋白在核內(nèi)的擴張和再分布延遲，進而抑制細胞核的重組和細胞質(zhì)中復(fù)合物的組裝。馬立巴韋對CMV的效力約為更昔洛韋的10倍，半數(shù)有效濃度（EC50）大約為0.3μmol/L。
藥物代謝動力學臨床前藥物代謝動力學研究表明，馬立巴韋具有良好的口服生物利用度。馬立巴韋在大鼠中的口服利用度大于90%，在猴中口服利用度大約為50%。馬立巴韋主要通Chemicalbook過大鼠和猴的膽汁排泄而清除，其次通過腎臟和代謝清除。馬立巴韋在體外與血漿蛋白高度結(jié)合，主要與白蛋白結(jié)合，其蛋白結(jié)合率：人98%、猴84%、大鼠88%及小鼠85%。
藥理作用馬立巴韋是一種新型抗巨細胞病毒(CMV)藥物,通過抑制pUL97蛋白激酶,阻斷病毒的復(fù)制。該藥物在全球多個國家和地區(qū)進行了Ⅲ期臨Chemicalbook床試驗,并于2021年2月宣布Ⅲ期臨床試驗成功。馬立巴韋有望成為治療CMV感染的新選擇,并將對移植后難治性CMV感染的治療方法重新定義。
生物活性Maribavir 是一種有效抑制野生型 pUL97 催化的組蛋白磷酸化，IC50 為 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。
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酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。