中文名稱(chēng)

苯甲酸阿格列汀中文同義詞阿格列汀API;苯磺酸阿格列汀;苯甲酸阿格列原料藥;2-({6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶基-1(2H)-基}甲基)苯甲腈苯甲酸鹽;苯甲酸鹽阿格列汀;甲基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-丁酸;阿格列汀-13C-D3;2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苯甲腈苯甲酸鹽英文名稱(chēng)Alogliptinbenzoate英文同義詞(R)-2-((6-(3-aMinopiperidin-1-yl)-3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)Methyl)benzonitrilebenzoate;Alogliptinbenzoate2-[[6-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]benzonitrilebenzoate;Alogliptin(Alogliptinbenzoate;2-[6-[3(R)-AMinopiperidin-1-yl]-3-Methyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyriMidin-1-ylMethyl]benzonitrilebenzoateMonobenzoate;AlogliptinAPI;ALOGLIPTIN(SYK-322)BENZOATE;(R)-2-((6-(3-Aminopiperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)methyl)benz;2-[[6-[(3R)-3-aMino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-Methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyriMidinyl]Methyl]-BenzonitrileMonobenzoateCAS號(hào)850649-62-6分子式C25H27N5O4分子量461.52EINECS號(hào)691-730-4

苯甲酸阿格列汀性質(zhì)熔點(diǎn)180-182°C儲(chǔ)存條件Refrigerator,underinertatmosphere溶解度Chloroform(SlightlChemicalbooky,Heated),DMSO(Slightly,Heated),Methanol(Slightly,Heat形態(tài)Solid顏色WhitetoOff-White

2型糖尿病治療藥物苯甲酸阿格列汀(alogliptin)又名阿格列汀，是由日本Takeda公司研發(fā)的一種絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制劑。本品能維持體內(nèi)胰高血糖素樣肽1(GLP-1)和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽(GIP)的水平，促進(jìn)胰島素的分泌，從而發(fā)揮降糖作用。一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，與安慰劑相比阿格列汀單藥治療可明顯改善2型糖尿病患者的血糖控制，未Chemicalbook增加低血糖的發(fā)病率，耐受性良好。阿格列汀及其藥物組合物是繼西他列汀、維格列汀問(wèn)市后口服有效的特異性DPP-Ⅳ抑制劑，為2型糖尿病患者提供了新的重要的治療選擇，有廣泛的應(yīng)用前景。苯甲酸阿格列汀于2014年初正式在我國(guó)上市，是我國(guó)獲批的首批具有被證實(shí)的心血管安全性數(shù)據(jù)的2型糖尿病治療藥物，這為2型糖尿病的治療提供了更多、更好的選擇。以上信息由chemicalbook的錦偉編輯整理。

藥理作用

腸促胰島素為餐后由胃腸道產(chǎn)生的肽類(lèi)激素，能促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素，它包括胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素肽（GIP）,分別由回腸和結(jié)腸中L細(xì)胞和十二指腸中K細(xì)胞分泌。GLP-1和GIP作為活性激素，可在攝取食物后數(shù)分鐘內(nèi)釋放進(jìn)入血液循環(huán)，但又會(huì)迅速被絲氨酸蛋白酶DPP-4講解而失活。2型糖尿病患者體內(nèi)餐后腸促胰島素水平顯著降低，因此阻止腸促胰島素失活以增加其作用時(shí)間將有效降低血糖Chemicalbook。苯甲酸阿格列汀作為一種DPP-4抑制藥，通過(guò)選擇性抑制DPP-4而減少GLP-1在體內(nèi)的失活，增加體內(nèi)GLP-1水平，從而降低血糖。當(dāng)血糖降至正常水平時(shí)，又不會(huì)繼續(xù)發(fā)揮降糖作用，于是可以有效地減少低血糖風(fēng)險(xiǎn)。此外，DPP-4抑制劑還能延緩胃排空，增加飽腹感，抑制食欲，幫助患者減輕體質(zhì)量。因此，這類(lèi)藥物在有效降低血糖的同時(shí)，還可以減少低血糖和體質(zhì)量增加的風(fēng)險(xiǎn)，克服了患者治療達(dá)標(biāo)的障礙，給糖尿病治療帶來(lái)新的希望。