中文名稱:硼替佐米 | 英文名稱:Bortezomib |
CAS:179324-69-7 | 品牌: 普善 |
產(chǎn)地: 陜西 | 保存條件: 2-8 |
純度規(guī)格: 99% | 產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體 |
級別: 醫(yī)藥級 | 分子式: C19H25BN4O4 |
用途: 多發(fā)性骨髓瘤(一種血液癌癥)的蛋白酶體抑制劑 |
中文名 | 保特佐米 |
英文名 | Bortezomib |
別名 | 硼佐替米 硼替佐米 保特佐米 硼替佐米對照品 R,S-異構(gòu)體 硼替佐米(其他) ((R)-3-甲基-1-((S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰氨基)丙酰胺O)丁基)硼IC酸 [(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸 |
英文別名 | dpba MLM341 VELCADE Bortezomib BortezoMib R BortezoMib-D8 MG-341 PS-341 BortezoMib Base bortezoMib(other) VELCADE(BORTEZOMIB) Bortezomib for research N-[(1S)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl]-Nalpha-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-D-phenylalaninamide N-[(1R)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl]-Nalpha-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide [(1r)-3-methyl-1-[[(2s)-1-oxo-3-phenyl-2-[(pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]-boronic acid Boronic acid, B-[(1R)-3-Methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)aMino]propyl]aMino]bu Boronic acid, B-[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]- |
CAS | 179324-69-7 |
EINECS | 605-854-3 |
化學(xué)式 | C19H25BN4O4 |
分子量 | 384.24 |
InChI | InChI=1/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1 |
密度 | 1.214 |
熔點(diǎn) | 122-124°C |
溶解度 | Soluble in chloroform, dimethyl sulfoxide, ethanol and methanol. |
折射率 | 1.564 |
酸度系數(shù) | 9.66±0.43(Predicted) |
存儲條件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
穩(wěn)定性 | Hygroscopic and Moisture Sensitive |
外觀 | solid |
顏色 | White |
體外研究 | Bortezomib,一種硼酸二肽,是一種26S蛋白酶體的高選擇性可逆抑制劑,其作用于錯(cuò)誤折疊蛋白的降解,并且對細(xì)胞周期的調(diào)控是必要的。暴露于Bortezomib能夠穩(wěn)定p21,p27,和p53,以及促凋亡Bid和Bax蛋白,微囊蛋白-1,和抑制劑κB-α,這防止了核因子κB誘導(dǎo)的細(xì)胞存活途徑的激活。Bortezomib也會促進(jìn)促凋亡c-Jun-NH2末端激酶,以及內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)的激活。這些細(xì)胞蛋白水平的改變導(dǎo)致對增殖,遷移的抑制,和癌細(xì)胞凋亡的促進(jìn)。 Bortezomib能夠滲透到細(xì)胞,并抑制蛋白酶體介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)長壽蛋白水解,抑制50%蛋白質(zhì)水解的濃度為~0.1 μM。Bortezomib對衍生自美國國家癌癥研究所(NCI)多重人類腫瘤的一組60個(gè)癌細(xì)胞系的IC50值為7 nM。PC-3細(xì)胞用Bortezomib (100 nM)處理8小時(shí)導(dǎo)致細(xì)胞積聚在G2-M期,相應(yīng)的G1期細(xì)胞數(shù)量減少。Bortezomib在24和48小時(shí)殺死PC-3細(xì)胞,IC50分別為100和20 nM。Bortezomib治療16-24小時(shí)后誘導(dǎo)細(xì)胞核縮合。Bortezomib在低至100 nM濃度下以時(shí)間依賴的方式導(dǎo)致PARP裂解,在處理24小時(shí)后產(chǎn)生效果。 |
體內(nèi)研究 | Bortezomib單一用藥的抗癌作用已在多發(fā)性骨髓瘤的異種移植模型,成人白血病,肺癌,乳腺癌,前列腺癌,胰腺癌,頭頸癌,和結(jié)腸癌,以及在黑色素瘤中得到證實(shí)。在Lewis肺癌模型中,口服bortezomib (1.0 mg/ kg,每天),服用18天引起腫瘤生長延遲,并減少轉(zhuǎn)移數(shù)量。Bortezomib單一用藥, 高達(dá)5 mg/kg劑量時(shí)顯著降低乳腺癌細(xì)胞的存活率。在前列腺癌小鼠異種移植模型中,Bortezomib (1.0 mg/kg,每周一次)用藥4周減少60%腫瘤生長。1.0 mg/kg Bortezomib給藥4周導(dǎo)致胰腺癌小鼠異種移植物生長減少72%或84%,并導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞凋亡增加。1.0 mg/kg Bortezomib顯著抑制人漿細(xì)胞瘤異種移植物生長,增加腫瘤細(xì)胞凋亡和總存活率,并減少腫瘤血管生成。 |
普善實(shí)業(yè)(陜西)有限公司是集化學(xué)研發(fā)、化工產(chǎn)品開發(fā)、定制以及生產(chǎn)和經(jīng)營于一體的集合型企業(yè)。 本公司的經(jīng)營范圍涉及精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體、化學(xué)溶劑、特種無機(jī)化學(xué)品、金屬催化劑、植物提取物、化工助劑、農(nóng)藥、獸藥 以及技術(shù)服務(wù)等多個(gè)領(lǐng)域。在高純化學(xué)品、醫(yī)藥合成原料化學(xué)品方面具有較高的開發(fā)市場潛力的能力。 我們技術(shù)力量雄厚,具有獨(dú)立自主的新產(chǎn)品開發(fā)能力,可為用戶提供高品質(zhì)的產(chǎn)品和完善的技術(shù)服務(wù)。經(jīng)過多年的發(fā)展,已形成化工溶劑、醫(yī)藥中間體和橡膠、油漆、印染、食品助劑和添加劑等大類五百多個(gè)品種。
公司目前服務(wù)的國內(nèi)外知名藥企15家,給他們提供他們所需要的醫(yī)藥中間體。國內(nèi)外試驗(yàn)機(jī)構(gòu)和醫(yī)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)86家。國內(nèi)外合作的醫(yī)藥大學(xué)29家。
公司目前研發(fā)團(tuán)隊(duì)19人,博士2名,碩士5名,醫(yī)學(xué)本科12名。公司擁有優(yōu)美舒適的辦公、實(shí)驗(yàn)環(huán)境,實(shí)驗(yàn)室設(shè)施齊全。研發(fā)人員核心技術(shù)骨干團(tuán)隊(duì)技術(shù)水平高、創(chuàng)新能力強(qiáng)、實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)豐富,提供從化學(xué)藥物的發(fā)現(xiàn)研究到商業(yè)化生產(chǎn)的端到端的服務(wù),滿足各個(gè)規(guī)模的所有物料需求,涵蓋各種分子形式,包括小分子、寡核苷酸、多肽及各種復(fù)雜化合物。
成立日期 | 2022-06-23 (3年) | 注冊資本 | 500萬人民幣 |
員工人數(shù) | 10-50人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 500萬-1000萬 |
主營行業(yè) | 醫(yī)藥中間體,合成材料中間體,農(nóng)藥中間體,催化試劑 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,定制 |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP1年
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湖北鴻福達(dá)生物科技有限公司
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2025-03-15 | |
詢價(jià) |
VIP6年
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湖北鴻福達(dá)生物科技有限公司
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2025-03-15 | |
詢價(jià) |
VIP1年
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云南康維克生物化學(xué)有限公司
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2025-03-15 | |
詢價(jià) |
VIP2年
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武漢鼎程生科化學(xué)試劑有限公司
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2025-03-15 | |
¥874 |
VIP4年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-03-15 | |
詢價(jià) |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-03-15 | |
詢價(jià) |
VIP4年
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江西瑞威爾生物科技有限公司
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2025-03-14 | |
詢價(jià) |
VIP12年
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深圳振強(qiáng)生物技術(shù)有限公司
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2025-03-14 | |
詢價(jià) |
VIP4年
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武漢東康源科技有限公司
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2025-03-14 | |
詢價(jià) |
VIP3年
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湖北恒化科技有限公司
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2025-03-14 |