別名
3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺,A-83-01,A83-01
生化/生理作用
A 83-01是一種TGFβ激酶/激活素受體樣激酶(ALK 5)的抑制劑(IC50= 12nM),可阻止Smad2/3的磷酸化并抑制TGFβ誘導的生長。 A 83-01可阻斷Smad2的磷酸化并抑制TGF-β誘導的上皮-間質轉化。 此外,A 83-01可抑制由TGFβI型受體ALK-5、活化素IB型受體ALK-4、和結節(jié)型I受體ALK-7誘導的轉錄活性。 A-83-01可誘導新生Nkx2.5-eGFP(+)細胞的擴增。
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