- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
XL019
XL019是一種有效的，選擇性的JAK2抑制劑，IC50為2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.選擇性高50倍。Phase 1。
XL019 Chemical Structure
CAS: 945755-56-6
產(chǎn)品質(zhì)控
XL019相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | XL019是一種有效的，選擇性的JAK2抑制劑，IC50為2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.選擇性高50倍。Phase 1。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | XL019是一種高選擇性JAK2的抑制劑，結(jié)合在JAK2的活性位點，選擇性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表現(xiàn)理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。[1] XL019抑制JAK2的活化以及突變形式JAK2V617F的，這可能會導(dǎo)致JAK-STAT信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的抑制，并且可以誘導(dǎo)細胞凋亡。和其它細胞系統(tǒng)中相比，XL019在類紅細胞中表現(xiàn)超過10倍的選擇性抑制（IC 50 =64 nM）。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在給藥30，100，和300毫克/千克后，XL019顯著抑制下游標記pSTAT1和pSTAT3，導(dǎo)致ED 50分別為42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019擁有優(yōu)越的藥效和具有良好的口服吸收，在不同物種中表現(xiàn)適中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7異種移植腫瘤生長，200 mg / kg和300毫克/公斤分別每天給藥兩次直至14天表現(xiàn)60％和70％的抑制作用。和對照相比，300毫克/公斤的劑量表現(xiàn)11.3倍的增加的細胞凋亡。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | HEL.92.1.7移植體 |
| Dosages | 100 毫克/千克, 200 毫克/千克, 300 毫克/千克, bid | |
| Administration | 口服灌胃 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00595829 | Terminated | Polycythemia Vera |
Exelixis |
December 2007 | Phase 1 |
| NCT00522574 | Terminated | Myeloproliferative Disorders|Myelofibrosis|Polycythemia Vera|Thrombocythemia Essential |
Exelixis |
August 2007 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 444.53 | 分子式 | C25H28N6O2 |
| CAS號 | 945755-56-6 | SDF | Download XL019 SDF |
| Smiles | C1CC(NC1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 16 mg/mL ( (35.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy XL019 | XL019 supplier | purchase XL019 | XL019 cost | XL019 manufacturer | order XL019 | XL019 distributor
