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別名: SF 86-327,TDT 067 中文名稱:特比萘芬
Terbinafine (SF 86-327,TDT 067) 用于治療真菌感染,可以殺死真菌或防止其生長。
Terbinafine Chemical Structure
CAS: 91161-71-6
產品描述 | Terbinafine (SF 86-327,TDT 067) 用于治療真菌感染,可以殺死真菌或防止其生長。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Terbinafine (50 μM-100 μM)僅抑制少量的乙氧基香豆素(CYP1A2),甲苯磺丁脲(CYP2C9),或炔雌醇,CsA,和皮質醇的代謝。Terbinafine是一種CYP2D6介導的右美沙芬O-脫甲基化和丁呋洛爾1-羥基化的有效抑制劑,IC50值分別為0.2 μM和0.25 μM。[1] Terbinafine對曲霉菌株具有高度活性(最小抑制濃度[MIC]為0.01-2 mg/mL),伴隨初級的殺菌作用(最小殺菌濃度[MFC]為0.02-4 mg/mL)。[2] Terbinafine抑制右美沙芬O-脫甲基化,表觀Ki在人肝微粒體為28-44 nM,對異源性表達的酶平均Ki為22.4 nM。[3]在體外,Terbinafine對青霉菌,擬青霉菌,木霉菌,支頂孢屬,和爪甲白癬菌表現(xiàn)出較強的活性,GMs <1 mg/L。[4] Terbinafine減少磷酸化的細胞外信號調節(jié)激酶(ERK)的水平。Terbinafine可能引起MEK減少,這反過來通過抑制ERK磷酸化上調了p53, 并且最終引起p21表達增加和細胞周期阻滯。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06295328 | Recruiting | Chronic Hepatitis b |
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA) |
April 13 2022 | Phase 1|Phase 2 |
NCT05578950 | Completed | Onychomycosis |
Combined Military Hospital Abbottabad |
March 1 2022 | Phase 1 |
NCT04880980 | Completed | Dermatophyte Infection|Terbinafine Adverse Reaction|Itraconazole Adverse Reaction |
Pak Emirates Military Hospital |
March 15 2021 | Phase 3 |
NCT04188574 | Completed | Distal Subungual Onychomycosis|Fungal Infection|Fungus Nail |
Blueberry Therapeutics|IQVIA Biotech |
March 22 2021 | Phase 2 |
NCT01484145 | Completed | Onychomycosis |
Nitric BioTherapeutics Inc |
December 2011 | Phase 2 |
分子量 | 291.43 | 分子式 | C21H25N |
CAS號 | 91161-71-6 | SDF | Download Terbinafine SDF |
Smiles | CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 58 mg/mL ( (199.01 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 58 mg/mL (199.01 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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