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Aprotinin

中文名稱(chēng):抑酶肽

Aprotinin是一種絲氨酸蛋白酶的抑制劑 (對(duì)bovine β-trypsin的Kd值為0.06 pM),用于降低圍手術(shù)期的失血和輸血。

Aprotinin Chemical Structure

Aprotinin Chemical Structure

CAS: 9087-70-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mg 808.06 現(xiàn)貨
50mg 2835.65 現(xiàn)貨
200mg 5551.84 現(xiàn)貨
1g 10401.3 現(xiàn)貨
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Aprotinin相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Aprotinin是一種絲氨酸蛋白酶的抑制劑 (對(duì)bovine β-trypsin的Kd值為0.06 pM),用于降低圍手術(shù)期的失血和輸血。
靶點(diǎn)
Thrombin [1]
(Cell-free assay)
Trypsin [1]
(Cell-free assay)
kallikrein [1]
(Cell-free assay)
chymotrypsin [1]
(Cell-free assay)
trypsinogen [1]
(Cell-free assay)
0.06 pM(Kd) 0.8 nM(Kd) 9.5 nM(Kd) 2 μM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Aprotinin是一種抗纖維蛋白溶解的小分子,抑制胰蛋白酶和相關(guān)的蛋白水解酶。在細(xì)胞生物學(xué)中,aprotinin被用作蛋白酶抑制劑,在裂解、均化組織和細(xì)胞時(shí),防止蛋白降解。Aprotinin以劑量依賴(lài)型的方式抑制纖維蛋白溶解活性,同時(shí)凝結(jié)時(shí)間延長(zhǎng)。在體外,Aprotinin是一種有效地內(nèi)源凝血途徑抑制劑[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 小鼠G8-1和 C2C12骨骼肌成肌細(xì)胞
濃度 2 TIU/ml
孵育時(shí)間 12小時(shí)
方法

小鼠G8-1成肌細(xì)胞被放置在DMEM+20% FBS的維持培養(yǎng)基中,在其中它們?nèi)蕴幱谖捶只癄顟B(tài)。當(dāng)細(xì)胞達(dá)到大約40-50%匯合時(shí),不同的蛋白酶抑制劑加入到培養(yǎng)基中,孵育過(guò)夜。然后將細(xì)胞轉(zhuǎn)移到促分化的培養(yǎng)基中(DMEM+10% 馬血清±蛋白酶抑制劑)孵育7天。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Aprotinin在體外抑制血塊溶解,在體外延長(zhǎng)大鼠剪尾出血時(shí)間,在人血漿中延長(zhǎng)凝結(jié)時(shí)間。在大鼠動(dòng)靜脈短路模型中,aprotinin可減少血栓重量[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Male Wistar rats
Dosages 1.5 mg/kg和3 mg/kg/h, 3 mg/kg和6 mg/kg/h一直到5 mg/kg和10 mg/kg/h
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00481806 Unknown status
Coronary Artery Bypass|Thrombosis
University of Arizona|University of Maryland Baltimore County
February 2007 --
NCT00354900 Terminated
Metastatic Breast Cancer
Dartmouth-Hitchcock Medical Center
July 2006 Phase 1
NCT00131040 Completed
Ischemic Heart Disease|Angina Pectoris
Imperial College London|British Heart Foundation
January 2003 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 6511.51 分子式

C284H432N84O79S7

CAS號(hào) 9087-70-1 SDF Download Aprotinin SDF
Smiles CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC2CSSCC3C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N3)CC(=O)O)CCC(=O)O)C)CO)CCCCN)CC7=CC=CC=C7)CC(=O)N)CC(=O)N)CCCNC(=N)N)CCCCN)C)CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC2=O)CCC(=O)N)C(C)O)CC8=CC=CC=C8)C(C)C)CC9=CC=C(C=C9)O)C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCNC(=N)N)C)CCCCN)C(C)O)CC1=CC=C(C=C1)O)CCC(=O)O)CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCNC(=N)N)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)O)C(C)O)CCCNC(=N)N)CCSC)CC(C)C)C)CCCCN)C)CC(=O)N)CC1=CC=C(C=C1)O)CC1=CC=CC=C1)CC1=CC=C(C=C1)O)CCCNC(=N)N)C(C)CC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 100 mg/mL (15.35 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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