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別名: 3-benzyl-5-((2-nitrophenoxy) methyl)-dihydrofuran-2(3H)-one
3BDO是一種丁內(nèi)酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信號通路,抑制HUVECs自噬。3BDO 還可抑制oxLDL誘導的凋亡。
3BDO Chemical Structure
CAS: 890405-51-3
產(chǎn)品描述 | 3BDO是一種丁內(nèi)酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信號通路,抑制HUVECs自噬。3BDO 還可抑制oxLDL誘導的凋亡。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在HUVECs和神經(jīng)元細胞中,3BDO抑制自噬反應。它能通過下調(diào)NUPR1、TP53的蛋白質水平、TP53核易位以及ROS過度產(chǎn)生,抑制脂多糖誘導的HUVEC自噬損傷。3BDO通過靶向FKBP1A激活mTOR信號。它能顯著地降低來源于TGFB2的3′UTR的lncRNA,但不影響TGFB2的表達。伴隨著3BDO處理后FLJ11812的水平降低,ATG13蛋白水平也降低。在PC12神經(jīng)元細胞中,3BDO抑制過度Aβ (25-35)誘導的自噬反應、增加RPS6KB1磷酸化[1]。3BDO可抑制在無血清和bFGF2情況下誘導的HUVECs的凋亡和衰老,選擇性地保護VECs并抑制VSMC增殖和遷移[2]。20-60 μg/ml 3BDO可抑制VEC凋亡、抑制integrin β4的表達,但不能抑制由于無血清和bFGF2誘導的ROS水平[3]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | HUVECs | ||
濃度 | 60 μM | |||
孵育時間 | 24 h | |||
方法 | 將HUVECs培養(yǎng)于含20% (v/v) FBS和 10 IU/mL FGF2的M199培養(yǎng)基中,置于37℃、5%CO2細胞培養(yǎng)箱中進行培養(yǎng)。當HUVECs生長至80%融合時,加入(或不加入)3BDO進行處理,3BDO的濃度為60 μM。處理24小時后,用Trizol提取細胞RNA,進行cDNA microarray分析。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 體內(nèi)實驗證明3BDO具有良好的安全性。在App和Psen1轉基因小鼠中,3BDO可顯著地減少自噬體的數(shù)量并改善神經(jīng)元功能[1]。3BDO在體內(nèi)可激活mTOR信號,在apoE-/-小鼠的血小板內(nèi)皮中降低ATG13的蛋白水平。它并不影響apoE-/-小鼠的血管平滑肌細胞以及巨噬細胞系RAW246.7中的mTOR信號和自噬情況,但卻抑制血小板內(nèi)皮細胞死亡、限制動脈粥樣硬化的發(fā)展。3BDO通過激活mTOR保護VECs,由此穩(wěn)定動脈硬化病變[2]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | apoE-/-雄性小鼠(8周齡; C57BL/6J-knockout) |
Dosages | 50?mg/kg/d 或 100 mg/kg/d | |
Administration | i.p. |
分子量 | 327.33 | 分子式 | C18H17NO5 |
CAS號 | 890405-51-3 | SDF | Download 3BDO SDF |
Smiles | C1C(C(=O)OC1COC2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])CC3=CC=CC=C3 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (198.57 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 19.7 mg/mL (60.18 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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