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Ripasudil hydrochloride dihydrate
別名: K-115 hydrochloride dihydrate 中文名稱：瑞舒地爾鹽酸二水合物
Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制劑，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分別為 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼內(nèi)高壓的治療。
Ripasudil hydrochloride dihydrate Chemical Structure
CAS: 887375-67-9
產(chǎn)品質(zhì)控
Ripasudil hydrochloride dihydrate相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | ROCK1 ROCK2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Y-27632 2HCl Y-27632 Fasudil HCl Thiazovivin GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制劑，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分別為 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼內(nèi)高壓的治療。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在猴子小梁網(wǎng)(TM)細胞中，Ripasudil誘導細胞體的收縮和環(huán)繞，以及肌動蛋白束的破壞。在施萊姆氏管內(nèi)皮(SCE)細胞中，Ripasudil顯著降低跨內(nèi)皮電阻(TEER)，增減FITC-右旋糖酐的跨膜通量，并干擾ZO-1表達的細胞定位。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在白兔和猴子中，Ripasudil局部滴注顯著降低眼內(nèi)壓(IOP)，最大IOP分別在0.5 %和0.4%濃度下減少8.55 mmHg和4.36 mmHg。[1] 在小鼠模型中，Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通過抑制包含Nox家族的通路中氧化應激，對視神經(jīng)損傷后(NC)的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞(RGC)表現(xiàn)出神經(jīng)保護作用。[2] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性 C57BL/6 小鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04621136 | Completed | Retinopathy of Prematurity |
Kyushu University |
November 1 2020 | Phase 1|Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 395.88 | 分子式 | C15H18FN3O2S.Cl H.2 H2 O |
| CAS號 | 887375-67-9 | SDF | Download Ripasudil hydrochloride dihydrate SDF |
| Smiles | CC1CNCCCN1S(=O)(=O)C2=CC=CC3=CN=CC(=C32)F.O.O.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 79 mg/mL (199.55 mM) DMSO : 26 mg/mL ( (65.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (12.63 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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