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Mirtazapine

別名: Org3770,6-Azamianserin 中文名稱:米氮平

Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一種adrenergicseroton receptor拮抗劑,用于治療抑郁癥。

Mirtazapine Chemical Structure

Mirtazapine Chemical Structure

CAS: 85650-52-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 728.06 現(xiàn)貨
10mg 580.82 現(xiàn)貨
50mg 2211.72 現(xiàn)貨
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批次: S201601 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.99%
99.99

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生物活性

產(chǎn)品描述 Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一種adrenergicseroton receptor拮抗劑,用于治療抑郁癥。
靶點
5-HT [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Mirtazapine對克隆的人α2A-腎上腺素(AR)受體表現(xiàn)出顯著的親和力,在該受體上其阻斷去甲腎上腺素(NA)誘導的鳥苷-5'-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸鹽 ([35S]-GTPgammaS)結合的激活。Mirtazapine對克隆的人血清素(5-HT)2C受體表現(xiàn)出高親和力,在該受體上其廢除5-HT誘導的磷酸肌醇產(chǎn)生。Mirtazapine顯著提高NA和DA在FCX中的滲透水平, 而5-HT不被影響。[1] Mirtazapine通過阻斷α2腎上腺素自身-和異型-受體,增強上升5-HT通路的電刺激療效。Mirtazapine阻斷微粒子電滲法施加的去甲腎上腺素(NE)對CA3背側海馬椎體神經(jīng)元放電活性的抑制作用,表明其對突觸后α2受體具有拮抗作用。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)劑量依賴性增強天然大鼠中5-HT神經(jīng)元的放電活性,但對6-羥多巴胺預處理的大鼠沒有作用。[2]在雄性Sprague-Dawley大鼠中,Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., 使用皮下埋置滲透性微泵)增加藍斑核去甲腎上腺素(NA)神經(jīng)元的自發(fā)放電活性。對于背側海馬CA3錐體神經(jīng)元放電活性的抑制,α2腎上腺素受體激動劑可樂定對上升的5-HT通路電刺激產(chǎn)生作用,Mirtazapine在低劑量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗強化作用,在高劑量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗減弱作用。[3] Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)僅輕微影響紋狀體中DOPAC和高香草酸水平,幾乎不影響自由活動大鼠中5-HT的釋放,但是顯著增加5-羥基吲哚乙酸。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05452174 Terminated
Pregnancy|Severe Nausea and Vomiting|Hyperemesis Gravidarum
Northwestern University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
June 13 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04614584 Recruiting
Methamphetamine Use Disorder|Drug Interaction|Cardiovascular Abnormalities
San Francisco Department of Public Health|University of California Los Angeles
July 12 2021 Phase 1
NCT03785691 Terminated
Hyperemesis Gravidarum|Nausea Gravidarum|Vomiting of Pregnancy
Nordsjaellands Hospital|Bispebjerg Hospital|Aarhus University Hospital|Herlev and Gentofte Hospital|Hvidovre University Hospital|Odense University Hospital|Rigshospitalet Denmark|Regionernes Medicinpulje|Kolding Sygehus
March 1 2019 Phase 2
NCT03935685 Recruiting
Glioma of Brain
University of California Irvine
February 26 2019 Phase 2

化學信息&溶解度

分子量 265.35 分子式

C17H19N3

CAS號 85650-52-8 SDF Download Mirtazapine SDF
Smiles CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 53 mg/mL ( (199.73 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 53 mg/mL (199.73 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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