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Bitopertin
別名: RG1678, RO-4917838 中文名稱：貝托氟汀，比托哌汀
Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制劑，在CHO細(xì)胞中IC50為25 nM。
Bitopertin Chemical Structure
CAS: 845614-11-1
產(chǎn)品質(zhì)控
Bitopertin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | GlyT1 GlyT2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制劑，在CHO細(xì)胞中IC50為25 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | RG1678在穩(wěn)定表達(dá)hGlyT1b和mGlyT1b的細(xì)胞中非競爭性地抑制[3H]甘氨酸的吸收，其IC50分別為25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678競爭性地取代[3H]ORG24598，在CHO細(xì)胞中結(jié)合人源hGlyT1b，Ki為8.1 nM。即使?jié)舛忍岬?0μM，RG1678對hGlyT2所介導(dǎo)的[3H]甘氨酸吸收沒有影響。在不同種屬間，對于RG1678競爭性地置換[3H]ORG24598的能力，沒有顯著差異。在海馬CA1錐體細(xì)胞中，30nM, 100nM RG1678增強(qiáng)NMDA依賴性的長時(shí)程增強(qiáng)作用, 而300 nM RG1678無此作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠和大鼠腦脊液的微量透析實(shí)驗(yàn)中，RG1678持續(xù)性地提高細(xì)胞外甘氨酸水平，這種效應(yīng)為劑量依賴性。 在小鼠中，RG1678顯著地降低了由右旋苯丙胺誘導(dǎo)的快速移動(dòng)。在大鼠中，RG1678將阻止由于長期處理苯環(huán)己哌啶所帶來的過激反應(yīng)[1]。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 小鼠 |
| Dosages | 0.3-30 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05883748 | Enrolling by invitation | Erythropoietic Protoporphyria |
Disc Medicine Inc |
August 31 2023 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05828108 | Recruiting | Steroid-refractory Diamond-Blackfan Anemia (DBA) |
National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
July 25 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05308472 | Active not recruiting | Erythropoietic Protoporphyria |
Disc Medicine Inc |
October 31 2022 | Phase 2 |
| NCT03271541 | Completed | Beta-Thalassemia |
Hoffmann-La Roche |
October 26 2017 | Phase 2 |
| NCT02019290 | Withdrawn | Healthy Volunteer |
Hoffmann-La Roche |
February 10 2014 | Phase 1 |
| NCT01674361 | Completed | Obsessive-Compulsive Disorder |
Hoffmann-La Roche |
December 31 2012 | Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 543.46 | 分子式 | C21H20F7N3O4S |
| CAS號 | 845614-11-1 | SDF | Download Bitopertin SDF |
| Smiles | CC(C(F)(F)F)OC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=N3)C(F)(F)F)F | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (184.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (184.0 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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