Danusertib (PHA-739358)

中文名稱：達魯舍替

目錄號：S1107 Purity: 99.55%

Danusertib (PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑，作用于Aurora A/B/C，無細胞試驗中IC50為13 nM/79 nM/61 nM，適度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，對Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可誘導(dǎo)凋亡、細胞周期阻滯和自噬。Phase 2。

Danusertib (PHA-739358) Chemical Structure

CAS: 827318-97-8

規(guī)格	價格	庫存
2mg	794.43	現(xiàn)貨
5mg	1396.78	現(xiàn)貨
10mg	2622.54	現(xiàn)貨
50mg	7946.48	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.55%

99.55

Danusertib (PHA-739358)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Aurora A Aurora B Aurora C Aurora B	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細胞周期化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述	文獻信息
A2780 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against A2780 cells, IC50=28 nM	17125279
HCT116 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against HCT116 cells, IC50=31 nM	17125279
human HCT116 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human HCT116 cells assessed as BrdU incorporation after 72 hrs, IC50=31 nM	19320489
HCT116 cells	Function assay	Cell cycle arrest in HCT116 cells by accumulation at G2/M phase, EC50=80 nM	17125279
MCF7 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against MCF7 cells, IC50=80 nM	17125279
HeLa cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against HeLa cells, IC50=0.14 μM	17125279
human MOLT4 cells	Cytotoxic?assay	Cytotoxicity against human MOLT4 cells assessed as inhibition of cell growth after 4 days by Cell Titer Blue end-point assay, EC50=0.15 μM	22889561
human HepG2 cells	Cytotoxic?assay	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, TC50=4 μM	24910766
human A2780 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human A2780 cells assessed as accumulation of 4N DNA, IC50=28 μM	19320489
HCT116 cells	Function assay	Inhibition of histone h3 phosphorylation in HCT116 cells by Western blot analysis	17125279
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Aurora A ^[1] (Cell-free assay)	Abl ^[1] (Cell-free assay)	RET ^[1] (Cell-free assay)	TrkA ^[1] (Cell-free assay)	FGFR1 ^[1] (Cell-free assay)	點擊更多
13 nM	25 nM	31 nM	31 nM	47 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka時IC50分別為47, 25, 31,和31 nM。Danusertib處理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后，野生型細胞在有絲分裂（4N）時遭到抑制，停滯48小時，而p53缺陷型細胞在DNA為4N時不被抑制，持續(xù)有絲分裂，DNA變?yōu)?8N。Danusertib處理導(dǎo)致p53蛋白水平的上升，也引起p21蛋白增多，p53在轉(zhuǎn)錄水平上調(diào)節(jié)p21蛋白。^[1]
激酶實驗	激酶實驗
激酶實驗	ATP和特定底物的K_m值最先就確定好，每次實驗時按最佳ATP(2K_m)濃度和底物(5K_m)濃度進行。這樣設(shè)置便于直接比較橫穿應(yīng)用激酶選擇性掃描板的Danusertib IC50值，用于選擇性概況的評估。
細胞實驗	細胞系	CD34⁺細胞
	濃度	5 μM
	孵育時間	5天
	方法	用于短期擴展實驗，10³ CD34⁺細胞按分三組接種在包含96孔板上，板上每孔包括100ul無血清培養(yǎng)基，懸浮著人類肝細胞因子(100 ng/ml), 人類Flt-3配位體(100 ng/ml), 人類促血小板生成素 (50 ng/ml),人類IL-3和IL-6（都為20 ng/ml),粒細胞集落刺激因子(20 ng/ml)及Danusertib。 5天后，加入含100 μl細胞因子和Danusertib的培養(yǎng)基。在第3,6,和9天,或者第3, 6,和12天測量每孔中的細胞數(shù)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	體內(nèi)研究時，25 mg/kg Danusertib靜脈注射到HL-60移植瘤鼠中，抑制75%的腫瘤生長。在體內(nèi)，Danusertib導(dǎo)致生物標(biāo)記性的調(diào)節(jié),伴隨著腫瘤生長的合適抑制和aurora激酶活性機制的預(yù)期抑制。^[2]
動物實驗	Animal Models	雌性SCID鼠
	Dosages	15 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
[1] Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 12 Pt 1, 3158-3168. [2] Fancelli D, et al. J Med Chem, 2006, 49(24), 7247-7251. [3] Gontarewicz A, et al. Blood, 2008, 111(8), 4355-4364.

參考文獻

[1] Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 12 Pt 1, 3158-3168.
[2] Fancelli D, et al. J Med Chem, 2006, 49(24), 7247-7251.
[3] Gontarewicz A, et al. Blood, 2008, 111(8), 4355-4364.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	474.55	分子式	C₂₆H₃₀N₆O₃
CAS號	827318-97-8	SDF	Download Danusertib (PHA-739358) SDF
Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=NNC4=C3CN(C4)C(=O)C(C5=CC=CC=C5)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (12.64 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 95 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 95 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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