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Terbinafine HCl

別名: KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride 中文名稱：鹽酸特比萘芬

Terbinafine HCl (KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride)通過(guò)抑制角鯊烯環(huán)氧酶抑制了麥角固醇的合成，用作抗真菌藥物。

Terbinafine HCl Chemical Structure

Terbinafine HCl Chemical Structure

CAS: 78628-80-5

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10mM (1mL in DMSO) 1071.83 現(xiàn)貨
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Terbinafine HCl 相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Terbinafine HCl (KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride)通過(guò)抑制角鯊烯環(huán)氧酶抑制了麥角固醇的合成，用作抗真菌藥物。
靶點(diǎn)
squalene epoxidase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Terbinafine (50 μM-100 μM)僅抑制少量的乙氧基香豆素(CYP1A2)，甲苯磺丁脲(CYP2C9)，或炔雌醇，CsA，和皮質(zhì)醇的代謝。Terbinafine是一種CYP2D6介導(dǎo)的右美沙芬O-脫甲基化和丁呋洛爾1-羥基化的有效抑制劑，IC50值分別為0.2 μM和0.25 μM。[1] Terbinafine對(duì)曲霉菌株具有高度活性(最小抑制濃度[MIC]為0.01-2 mg/mL)，伴隨初級(jí)的殺菌作用(最小殺菌濃度[MFC]為0.02-4 mg/mL)。[2] Terbinafine抑制右美沙芬O-脫甲基化，表觀Ki在人肝微粒體為28-44 nM，對(duì)異源性表達(dá)的酶平均Ki為22.4 nM。[3]在體外，Terbinafine對(duì)青霉菌，擬青霉菌，木霉菌，支頂孢屬，和爪甲白癬菌表現(xiàn)出較強(qiáng)的活性，GMs <1 mg/L。[4] Terbinafine減少磷酸化的細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶(ERK)的水平。Terbinafine可能引起MEK減少，這反過(guò)來(lái)通過(guò)抑制ERK磷酸化上調(diào)了p53， 并且最終引起p21表達(dá)增加和細(xì)胞周期阻滯。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06295328 Recruiting
Chronic Hepatitis b
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
 April 13 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05578950 Completed
Onychomycosis
Combined Military Hospital Abbottabad
 March 1 2022 Phase 1
NCT04880980 Completed
Dermatophyte Infection|Terbinafine Adverse Reaction|Itraconazole Adverse Reaction
Pak Emirates Military Hospital
 March 15 2021 Phase 3
NCT04188574 Completed
Distal Subungual Onychomycosis|Fungal Infection|Fungus Nail
Blueberry Therapeutics|IQVIA Biotech
 March 22 2021 Phase 2
NCT01484145 Completed
Onychomycosis
Nitric BioTherapeutics Inc
 December 2011 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 327.89 分子式

C21H25N.HCl
CAS號(hào) 78628-80-5 SDF Download Terbinafine HCl SDF
Smiles CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (198.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 65 mg/mL (198.23 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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