Carvedilol

別名: BM-14190, SKF 105517 中文名稱：卡維地洛,卡維洛爾

目錄號(hào)：S1831 Purity: 99.92%

Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)是一種非選擇性β/α-1受體抑制劑，用于治療充血性心力衰竭和高血壓。

Carvedilol Chemical Structure

CAS: 72956-09-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1055.44	現(xiàn)貨
50mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S183103 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.92%

99.92

Carvedilol相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor Beta-Adrenergic Receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Yohimbine HCl L755507 Atipamezole Higenamine hydrochloride Fenoterol hydrobromide Medetomidine HCl Rauwolscine hydrochloride Deoxycorticosterone acetate Detomidine HCl Naftopidil	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
HEK293 cells	Function assay	3 mins	Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=7.5 μM	23241029
BESM cells	Cytotoxicity assay	88 h	Cytotoxicity against BESM cells after 88 hrs by HTS assay, EC50=31 μM	20547819
ScN2a-cl3 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against mouse dividing ScN2a-cl3 cells assessed as cell viability after 5 days by calcein-AM staining-based fluorescence assay, LC50=6.1 μM	24183589
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=10.4713 μM	18448342
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)是一種非選擇性β/α-1受體抑制劑，用于治療充血性心力衰竭和高血壓。

靶點(diǎn)

α1-adrenergic receptor ^[1]

β1-adrenergic receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Carvedilol迅速抑制Fe(++)起始的脂質(zhì)過(guò)氧化，根據(jù)硫代巴比土酸反應(yīng)物質(zhì)(TBARS)進(jìn)行測(cè)量，在大鼠腦勻漿中IC50為8.1 mM。Carvedilol防止Fe(++)誘導(dǎo)的α-生育酚消耗，在大鼠腦勻漿中IC50為17.6 mM。Carvedilol劑量依賴性減少DMPO-OH信號(hào)強(qiáng)度，IC50為25 mM。^[1]表達(dá)β2腎上腺素能受體(β2AR)的HEK-293細(xì)胞中，Carvedilol對(duì)受激的G(s)-依賴性腺苷酸環(huán)化酶具有逆轉(zhuǎn)作用，但是在先前有記載的G蛋白耦合的受體激酶位點(diǎn)，會(huì)刺激受體胞質(zhì)尾區(qū)的磷酸化作用。^[2]在培養(yǎng)的人肺動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞中，Carvedilol (0.1-10 mM)濃度依賴性抑制血小板衍生的生長(zhǎng)因子，表皮生長(zhǎng)因子，凝血酶，和血清刺激的有絲分裂發(fā)生， IC50值范圍為0.3 mM-2.0 mM。Carvedilol也會(huì)對(duì)血小板衍生的生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的血管平滑肌細(xì)胞遷移產(chǎn)生濃度依賴性抑制，IC50值為3 mM。^[3] Carvedilol降低心肌細(xì)胞中細(xì)胞內(nèi)空泡化的程度，并防止阿霉素對(duì)心臟和肝臟中線粒體呼吸的抑制作用。Carvedilol也會(huì)防止線粒體中Ca(2+)負(fù)荷量的減少，和阿霉素引起的心臟線粒體中呼吸復(fù)合物的抑制。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06298656	Not yet recruiting	Acute-On-Chronic Liver Failure	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 10 2024	--
NCT06078436	Recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Cardiogenic Shock	Min-Seok Kim\|Asan Medical Center	January 2024	Not Applicable
NCT06041932	Not yet recruiting	Liver Cirrhosis	Institute of Liver and Biliary Sciences India	November 1 2023	Not Applicable
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT05767229	Recruiting	Portal Hypertension	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 13 2023	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1] Yue TL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1992, 263(1), 92-98. [2] Wisler JW, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(42), 16657-16662. [3] Ohlstein EH, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1993, 90(13), 6189-6193. [4] Santos DL, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2002, 185(3), 218-227. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Yue TL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1992, 263(1), 92-98.
[2] Wisler JW, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(42), 16657-16662.
[3] Ohlstein EH, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1993, 90(13), 6189-6193.

[4] Santos DL, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2002, 185(3), 218-227.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	406.47	分子式	C₂₄H₂₆N₂O₄
CAS號(hào)	72956-09-3	SDF	Download Carvedilol SDF
Smiles	COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL (199.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片