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BIO-acetoxime
別名: GSK-3 Inhibitor X 中文名稱：6-溴靛玉紅-3‘-丙酮肟
BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一種有效的雙重GSK3α/β抑制劑，IC50為10 nM，選擇性比 CDK5/p25，CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
BIO-acetoxime Chemical Structure
CAS: 667463-85-6
產品質控
批次：
純度：
99.29%
99.29
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生物活性
| 產品描述 | BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一種有效的雙重GSK3α/β抑制劑，IC50為10 nM，選擇性比 CDK5/p25，CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在人口腔上皮細胞中，BIO-acetoxime抑制病毒基因表達，并保護口腔上皮細胞免受HSV-1感染。[2]在SY5Y-MYCN細胞中，BIO-acetoxime通過介導細胞凋亡大大降低KCN，KCNR，SY5Y，Kelly，和IMR32細胞的活性。[3]在HEK 293T細胞中，BIO-acetoxime也能夠通過抑制GSK3α/β活性，減少抗病毒先天免疫下游的IRF3活化。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶試驗 | |||
| 激酶活性在緩沖液A或C中，于30 °C，15 μM終ATP濃度下測定。減去空白試驗值，整合培育10分鐘后根據(jù)磷酸鹽的皮摩爾量級計算活性?；钚砸宰畲蠡钚?，即抑制劑不存在時的百分比表示。對照組使用適當稀釋的DMSO。GSK-3α/β通過親和色譜法在固定的軸蛋白上從豬大腦中純化。對于試驗，以1/100在1 mg BSA/mL 10 mM DTT中稀釋，5 μL 40 μM GS-1多肽為底物，在緩沖液A中，15 μM [γ-33P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下，30 μL終體積中進行測定。在30 °C下培育30分鐘后，25 μL等份上層清液點樣到2.5 × 3 cm大的Whatman P81磷酸纖維素紙上，20秒后，過濾器在10 mL磷酸/L水中洗滌5次(每次至少5分鐘)。濕的過濾器在1 mL ACS閃爍液存在下計數(shù)。CDK1/cyclin B在均質化緩沖液中從M期海星(Marthasterias glacialis)卵母細胞中萃取，并通過在p9CKShs1-瓊脂糖珠上親和色譜法純化，其通過游離p9CKShs1洗脫。激酶活性在緩沖液C中，1 mg 組蛋白H1 /mL，15 μM [γ-32P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL)存在下，于30 μL終體積中進行測定。30 °C下培育10分鐘后，25 μL等份上清液點樣到P81磷酸纖維素紙上，并如上進行處理。CDK5/p25通過混合等量重組哺乳類CDK5和p25，以GST(谷胱甘肽-S-轉移酶)融合蛋白在大腸桿菌中表達重建，并通過在谷胱甘肽-瓊脂糖(p25是p35，35 kDa CDK5激活劑的縮短版)上親和層析純化。其活性在緩沖液C中以CDK1/cyclin B.0進行分析。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | KCN，KCNR，SY5Y，Kelly，和 IMR32 細胞 | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 細胞活性通過CellTiter 96 Aqueous單一溶液細胞增殖試驗根據(jù)制造商說明進行分析，大約以5,000細胞/孔接種到含有100 μL 培養(yǎng)基的96孔組織培養(yǎng)板。為評估細胞活性，而不是細胞增殖率，抑制劑和對照組處理的細胞在相同的生長時間后進行測定。試驗結果代表三份樣品的平均± SD，以對照組的百分比表示。 | |||
化學信息&溶解度
| 分子量 | 398.21 | 分子式 | C18H12BrN3O3 |
| CAS號 | 667463-85-6 | SDF | Download BIO-acetoxime SDF |
| Smiles | CC(=O)ON=C1C2=CC=CC=C2N=C1C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)Br)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 39 mg/mL ( (97.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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