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Icotinib (BPI-2009H)

Icotinib (BPI-2009H)是一種有效的,特異性EGFR抑制劑,IC50為5 nM,包括EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M)和EGFR(T790M, L858R)。Phase 4。

Icotinib (BPI-2009H) Chemical Structure

Icotinib (BPI-2009H) Chemical Structure

CAS: 610798-31-7

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3443.97 現(xiàn)貨
5mg 2202.93 現(xiàn)貨
10mg 3026.47 現(xiàn)貨
50mg 8763.3 現(xiàn)貨
200mg 15700 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
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Icotinib (BPI-2009H)相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述 Icotinib (BPI-2009H)是一種有效的,特異性EGFR抑制劑,IC50為5 nM,包括EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M)和EGFR(T790M, L858R)。Phase 4。
靶點(diǎn)
EGFR [1]
5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Icotinib抑制EGFR活性,IC50為5 nM,這種作用具有劑量依賴性,62.5 nM時則完全抑制。Icotinib選擇性地僅抑制EGFR成員,包括野生型和突變體,抑制功效為61-99%。Icotinib作用于人類表皮樣癌A431細(xì)胞,抑制EGFR調(diào)節(jié)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸磷酸化,這種作用具有劑量依賴性。同時,在增殖實(shí)驗(yàn)中,則發(fā)現(xiàn) A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 和 Bel-7402 細(xì)胞系對Icotinib的相對敏感性的順序?yàn)锳431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 和Bel-7402。Icotinib具有廣譜的抗腫瘤活性,對EGFR高水平表達(dá)的腫瘤特別有效。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 生化激酶檢測
體外激酶實(shí)驗(yàn)中, 2.4 ng/μL EGFR蛋白與32 ng/μL Crk 在 含1 μM 預(yù)冷的 ATP和1 μCi 32P-γ-ATP的25 μL 激酶反應(yīng) buffer中混合?;旌衔锱c0, 0.5, 2.5, 12.5 or 62.5 nM的Icotinib在冰上反應(yīng) 10分鐘,然后再在30°C 下溫育20分鐘。淬火后,與SDS樣品緩沖液在100°C下反應(yīng)4分鐘,通過在10%SDS-PAGE凝膠中電泳分解蛋白質(zhì)混合物。使用感光成像儀處理干燥的凝膠,測定放射性。通過ImageQuant軟件進(jìn)行定量分析。這種方法中,放射性信號與激酶活性呈負(fù)相關(guān)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 和 Bel-7402 細(xì)胞
濃度 ~25 μM
孵育時間 96 小時
方法 細(xì)胞按每孔103個接種在96孔板中,孔中為含10% FBS 的RPMI-1640培養(yǎng)基,在含 5% CO2培養(yǎng)箱中37°C下生長。24小時后, 使用0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 或 25 μM 的Icotinib 處理細(xì)胞 96小時。通過測量第4天的平均吸光值,減去第0天的平均吸光值,計(jì)算細(xì)胞增殖。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Icotinib處理多種不同的移植瘤,具有抗腫瘤效果。Icotinib按120 mg/kg劑量處理A431, A549 和 H460移植瘤,腫瘤生長抑制率分別為51.5%,31.0% 和 67.4%。[1]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶A431, A549, H460 和 HCT8 移植瘤的裸鼠
Dosages 30, 60 和 120 mg/kg/day
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02883543 Unknown status
Non-small Cell Lung Cancer
Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University
June 2016 Phase 3
NCT01843647 Unknown status
Non-small-cell Lung Cancer
Betta Pharmaceuticals Co. Ltd.
April 2013 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 391.42 分子式

 

C22H21N3O4
CAS號 610798-31-7 SDF Download Icotinib (BPI-2009H) SDF
Smiles C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.27 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (15.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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