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Thiocolchicoside

別名: Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl 中文名稱：硫秋水仙苷

Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一種天然存在的配糖體，來源于嘉蘭百合的花種中，具有抗炎和止痛活性，同時具有顯著的驚厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗劑。

Thiocolchicoside Chemical Structure

Thiocolchicoside Chemical Structure

CAS: 602-41-5

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Thiocolchicoside相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

GABA Receptor Signaling Pathways

GABA Receptor信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一種天然存在的配糖體，來源于嘉蘭百合的花種中，具有抗炎和止痛活性，同時具有顯著的驚厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗劑。
靶點(diǎn)
GABAA receptor [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Thiocolchicoside對抑制性GABA和甘氨酸受體具有選擇性親和力，對spinal-strychnine敏感性受體具有激動作用，可能由此介導(dǎo)其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好與GABAA受體的皮質(zhì)亞型相互作用，該亞型表達(dá)對GABA低親和力位點(diǎn)。Thiocolchicoside基本不影響GABAB受體。它可通過抑制炎性信號通路，抑制由NF-κB受體激活劑、乳腺癌和多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞生成[3]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Thiocolchicoside被用作肌肉松弛劑，無其他顯著副作用。在胃腸道，它能被快速吸收，經(jīng)歷首過代謝，口服生物利用度約為25%，體內(nèi)半衰期約為5-6小時。Thiocolchicoside在體內(nèi)被分解為叫做3-demethylthiocolchicine的代謝物，可破壞細(xì)胞，因而在胚胎中誘導(dǎo)毒性作用、腫瘤性病變、雄性生育能力降低。而局部皮膚給藥的毒性作用會小一些[1]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models Male Sprague-Dawley CD rats
Dosages 10-30 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 563.62 分子式

C27H33NO10S
CAS號 602-41-5 SDF --
Smiles CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=CC=C(C(=O)C=C13)SC)OC)OC)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (177.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 33 mg/mL (58.55 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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