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別名: Quinurenic acid, Kynurenate 中文名稱:犬尿酸
Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate)是色氨酸通過犬尿氨酸途徑代謝的天然代謝物,是一種廣譜的興奮性氨基酸拮抗劑。它是NMDAR, kainate receptor和AMPA receptor的拮抗劑。
Kynurenic acid Chemical Structure
CAS: 492-27-3
產(chǎn)品描述 | Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate)是色氨酸通過犬尿氨酸途徑代謝的天然代謝物,是一種廣譜的興奮性氨基酸拮抗劑。它是NMDAR, kainate receptor和AMPA receptor的拮抗劑。 | |||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Kynurenic acid(KYNA)是色氨酸經(jīng)過犬尿氨酸途徑代謝,形成的具有刺激神經(jīng)組織作用的代謝物。它是一種非競爭性NMDA類型的谷氨酸受體拮抗劑。在低濃度時,能抑制FGF-1的釋放并對小鼠小神經(jīng)膠質(zhì)和人類膠質(zhì)母細胞瘤細胞的增殖率具有刺激效應[2]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | N11細胞, U-343 MG細胞, HUVE細胞 | ||
濃度 | 1 μM 或 10 μM | |||
孵育時間 | 3天 | |||
方法 | N11細胞以4×104個細胞/孔的密度接種于6孔板,在添加有0.5% FBS的DMEM培養(yǎng)基中進行培養(yǎng),加入或者不加入KYNA或QUIN。U-343 MG細胞以相同密度接種于6孔板,在添加有10%或3% FBS的DMEM培養(yǎng)基中進行培養(yǎng),加入或不加入KYNA。進行第三次傳代的HUVE細胞,以2×104個細胞/孔接種于6孔板,于添加有10% FBS, 和5 U/ml肝素的M199培養(yǎng)基中培養(yǎng),加入或不加入KYNA或20 ng/ml FGF-1重組蛋白處理。每兩天更換一次新鮮培養(yǎng)基。在一定時間間隔后,胰蛋白酶化細胞,統(tǒng)計活細胞數(shù)量。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在熱激前4小時,處理以KYNA(30-100 mg/kg, 靜脈注射)能顯著地、劑量依賴性地降低大鼠的生存時間。KYNA能對低血壓具有保護作用,但在中暑過程中的過高熱不起作用。在中暑時,KYNA減弱下丘腦神經(jīng)元變性和凋亡,以及脾、腎、肝和肺的凋亡。KYNA能上調(diào)血清中IL-10水平,但下調(diào)TNF-α和ICAM-1的水平。處理以KYNA能夠顯著地阻止熱致多器官損傷和炎癥的發(fā)生,對熱值體溫過高沒有效果。只有高濃度的KYNA可以通過減少新生大鼠的缺氧或缺氧缺血性腦水腫來起到神經(jīng)保護作用。在成年大鼠和沙鼠中,在缺血誘導前處理以高濃度KYNA也能起到神經(jīng)保護作用。KYNA不能通過腦血屏障[3]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley成年雄性大鼠 |
Dosages | 30-100 mg/kg | |
Administration | 靜脈注射 |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06029296 | Not yet recruiting | Alcohol Use Disorder |
University of Maryland Baltimore |
April 2024 | Early Phase 1 |
NCT06314503 | Recruiting | Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases |
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd |
January 22 2024 | Not Applicable |
NCT05488951 | Recruiting | Dementia |
Augusta University |
July 1 2022 | Not Applicable |
NCT05969990 | Recruiting | Migraine in Children |
Qilu Hospital of Shandong University |
January 1 2022 | -- |
NCT05280054 | Unknown status | Drug Drug Interaction |
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel |
December 23 2021 | Phase 1 |
分子量 | 189.17 | 分子式 | C10H7NO3 |
CAS號 | 492-27-3 | SDF | Download Kynurenic acid SDF |
Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 19 mg/mL ( (100.43 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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