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SB366791
SB-366791是一種新型有效的選擇性TRPV1拮抗劑。IC50為5.7 nM。
SB366791 Chemical Structure
CAS: 472981-92-3
產(chǎn)品質(zhì)控
SB366791相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | TRPV TRPA TRPC TRPM TRPML | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SKF96365 AMG-517 HC-030031 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) GSK2193874 Capsazepine GSK1016790A SB705498 Caffeic Acid HC-067047 RN-1734 Cardamonin ML204 (-)-Menthol | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SB-366791是一種新型有效的選擇性TRPV1拮抗劑。IC50為5.7 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SB-366791是一種結(jié)構(gòu)新穎、有效的TRPV1拮抗劑。該化合物能夠抑制capsaicin-, acid- and heat-所介導(dǎo)的TRPV1的激活，但對大多數(shù)酶、離子通道、GPCRs和蛋白沒有或者甚微的效果。SB-366791可能是研究、了解TRPV1的病理生理作用的有力工具[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 牙齦上皮細胞(epi 4) | ||
| 濃度 | 1 μM | |||
| 孵育時間 | 30 min | |||
| 方法 | 用1 μM TRPV1的拮抗劑， SB-366791進行處理，處理30分鐘能抑制72h時capsaicin所誘導(dǎo)的細胞增殖。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | TRPV1拮抗劑SB366791能減少自發(fā)痛行為（縮足反應(yīng)），但對移動和承重沒有提高。低于止痛劑量的SB366791會加強3 mg/kg和10 mg/kg嗎啡在自發(fā)痛反應(yīng)和承重上的效果，但對移動沒有效果。嗎啡和SB366791的結(jié)合使用對于骨癌痛有有效的鎮(zhèn)痛效果[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Adult male C3H/HeJ mice |
| Dosages | 0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg | |
| Administration | 腹膜腔內(nèi)注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 287.74 | 分子式 | C16H14ClNO2 |
| CAS號 | 472981-92-3 | SDF | Download SB366791 SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (198.09 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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