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別名: TAK-700
Orteronel(TAK-700)是一種有效的,高度選擇性的,人17,20-lyase抑制劑,IC50為38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羥化酶和CYP3A4)選擇性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。Phase 3。
Orteronel Chemical Structure
CAS: 426219-18-3
相關(guān)靶點 | P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17 | 點擊展開 |
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產(chǎn)品描述 | Orteronel(TAK-700)是一種有效的,高度選擇性的,人17,20-lyase抑制劑,IC50為38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羥化酶和CYP3A4)選擇性高1000倍以上。TAK-700 (Orteronel) 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。Phase 3。 | ||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在體外,TAK-700對大鼠和人類固醇17,20-裂解酶表現(xiàn)出有效的抑制活性,IC50分別為54 nM 和38 nM。而其他CYP亞型,包括11-羥化酶和CYP3A4不會被TAK-700顯著影響。[1]在表達人CYP亞型的微粒體中,TAK-700對17,20-裂解酶比對其他CYP亞型具有更高的抑制作用,IC50為19 nM。[1] TAK-700對猴子17,20-裂解酶和17-羥化酶表現(xiàn)出抑制活性,IC50 分別為27 nM和38 nM。[2]在猴子腎上腺細胞中,TAK-700抑制ACTH刺激的DHEA和雄烯二酮產(chǎn)生,IC50 分別為110 nM和130 nM。此外,TAK-700也能有效抑制人腎上腺皮質(zhì)腫瘤系H295R細胞中DHEA的產(chǎn)生,IC50為37 nM。[2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在食蟹猴體內(nèi),TAK-700(1 mg/kg劑量)口服治療顯著減少血清睪酮和脫氫表雄酮(DHEA)水平。[1]TAK-700(1 mg/kg劑量)口服治療具有良好的動力學參數(shù),Tmax,Cmax,t1/2和AUC0-24 hours分別為1.7小時,0.147 μg/mL,3.8 小時和0.727 μg h/mL。[2] |
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動物實驗 | Animal Models | 成年雄性食蟹猴 |
Dosages | ≤1 mg/kg | |
Administration | 口服給藥 |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT01808040 | Completed | Post Menopausal Hormone Receptor Positive Breast Cancer |
University of Wisconsin Madison|Millennium Pharmaceuticals Inc. |
November 2012 | Phase 1 |
NCT01666314 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
August 20 2012 | Phase 1|Phase 2 |
NCT01549951 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc. |
May 2012 | Phase 2 |
NCT01084655 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
July 2010 | Phase 1|Phase 2 |
NCT01046916 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc. |
May 2010 | Phase 2 |
分子量 | 307.35 | 分子式 | C18H17N3O2 |
CAS號 | 426219-18-3 | SDF | Download Orteronel SDF |
Smiles | CNC(=O)C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3(CCN4C3=CN=C4)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (198.47 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (26.02 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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