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別名: 7,8-DHF 中文名稱:7,8-二羥基黃酮
7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是有效的、選擇性的TrkB受體激動劑(Kd≈320 nM)。TrkB受體是腦源性神經營養(yǎng)因子的主要信號受體。
7,8-Dihydroxyflavone Chemical Structure
CAS: 38183-03-8
相關靶點 | TrkA TrkB TrkC | 點擊展開 |
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相關產品 | ANA-12 GW441756 GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib N-Acetyl-5-hydroxytryptamine | 點擊展開 |
相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關化合物庫 | 點擊展開 |
產品描述 | 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是有效的、選擇性的TrkB受體激動劑(Kd≈320 nM)。TrkB受體是腦源性神經營養(yǎng)因子的主要信號受體。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 250nM 7,8-DHF特異性激活TrkB,而不激活TrkA或TrkC。除了大腦皮質和海馬神經元,7,8-DHF還保護其他細胞如視網膜神經節(jié)細胞(RGC)和PC12細胞免受氧化應激誘導的凋亡和細胞死亡。因此,7,8-DHF具有神經保護作用[1]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | 大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤細胞(PC12) | ||
濃度 | 1-25 μM | |||
孵育時間 | 1 h | |||
方法 | PC12 cells以104/孔的密度接種于96孔板。用1-25 μM 7,8-DHF對細胞進行預處理,處理1小時,然后將細胞用6-OHDA處理24小時。在7,8-DHF處理前,加入PI3K抑制劑LY294002或MEK抑制劑PD98059孵育30分鐘。實驗結束后,PC12細胞用20 μl MTT溶液孵育4小時(37 ?C),深藍色的甲瓚產物溶解于150μl DMSO中,測定其在570 nm處的吸光值。 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 7,8-Dihydroxyflavone是一種具有生物效應的化合物,對小鼠進行腹腔注射或口服給藥后,7,8-Dihydroxyflavone能夠穿過血腦屏障、激活TrkB及其下游PI3K/Akt和MAPK。7,8-DHF在外傷性腦損傷時促進皮層神經元的生存能力、減少其凋亡。在受傷后3小時進行7,8-DHF給藥,7,8-DHF能通過PI3K/Akt信號通路途徑減少組織損傷。7,8-DHF的處理在小鼠中并不誘導任何明顯的毒性作用,長期給藥對小鼠沒有毒性。7,8-DHF對阿爾茨海默病有較強的治療效果,能通過激活肌肉TrkB抑制肥胖[1]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | Wistar雄性大鼠;APPswe/PS1dE9 雄性轉基因小鼠 |
Dosages | 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg和3 mg/kg(大鼠);0.1 mg/kg(小鼠) | |
Administration | 腹腔注射 |
分子量 | 254.24 | 分子式 | C15H10O4 |
CAS號 | 38183-03-8 | SDF | Download 7,8-Dihydroxyflavone SDF |
Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3)O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (196.66 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (3.93 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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