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Zebularine (NSC 309132)

別名: 4-Deoxyuridine

Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一種DNA methylation抑制劑，與DNA methyltransferases形成共價(jià)復(fù)合物，也抑制胞苷脫氨酶，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為2 μM。

Zebularine (NSC 309132) Chemical Structure

Zebularine (NSC 309132) Chemical Structure

CAS: 3690-10-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
10mg 899.86 現(xiàn)貨
50mg 3855.34 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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Zebularine (NSC 309132)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA Methyltransferase Signaling Pathways

DNA Methyltransferase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human T24 cells Function assay 100 μM 8 days Induction of p16 gene expression in human T24 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine 19006382
human HCT15 cells Function assay 100 μM 8 days Induction of p16 gene expression in human HCT15 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine 19006382
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生物活性

產(chǎn)品描述 Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一種DNA methylation抑制劑，與DNA methyltransferases形成共價(jià)復(fù)合物，也抑制胞苷脫氨酶，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為2 μM。
特性 Zebularine是非常穩(wěn)定的，37°C下，溶于PBS，pH 1.0時(shí)半衰期約為44小時(shí)，pH 7.0時(shí)半衰期約為508小時(shí)。
靶點(diǎn)
DNA methyltransferase [1]
(Cell-free assay)		 Cytidine deaminase [2]
(Cell-free assay)
2 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Zebularine是一種胞苷類似物，含有2-(1H)-嘧啶酮環(huán)，最初合成作為胞苷脫氨酶抑制劑。[2]Zebularine與細(xì)菌甲基轉(zhuǎn)移酶形成緊密的共價(jià)復(fù)合物。[1]Zebularine作用于N. crassa，抑制DNA甲基化，并重新激活甲基化導(dǎo)致的沉默基因。Zebularine是DNA甲基化抑制劑，與5-Aza-CR相似，而不是一種選擇性抑制劑。Zebularine作用于T24膀胱癌細(xì)胞，重新激活沉默的p16基因，且去甲基化其啟動(dòng)子區(qū)域。Zebularine作用于T24細(xì)胞，只具有輕微的細(xì)胞毒性。[3]與正常成纖維細(xì)胞相比，Zebularine優(yōu)先摻入癌細(xì)胞系的DNA ，且更大程度抑制細(xì)胞生長和基因表達(dá)。另外，與正常成纖維細(xì)胞相比，Zebularine優(yōu)先耗盡癌細(xì)胞的DNA甲基轉(zhuǎn)移酶1（DNMT1），且誘導(dǎo)癌癥相關(guān)的抗原基因的表達(dá)。[4]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot DNMT1 / DNMT3a / DNMT3b CDK2 / p-Rb / Rb MeCP2 / MBD2 / MBD3 / Acetyl-H3 / Acetyl-H4 23320119
Growth inhibition assay Cell viability 19459041
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Zebularine處理攜帶腫瘤的小鼠，具有輕微的細(xì)胞毒性（Zebularine按1000 mg/kg劑量處理小鼠，平均最大重量變化為11％[95％CI=4％至19％）。與對(duì)照組小鼠相比，高劑量Zebularine腹腔注射或口服飼喂處理小鼠的腫瘤體積顯著減小。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性BALB/c nu/nu 小鼠
Dosages 500 mg/kg, 1000 mg/kg
Administration 腹腔注射，口服飼喂

化學(xué)信息&溶解度

分子量 228.2 分子式

C9H12N2O5
CAS號(hào) 3690-10-6 SDF Download Zebularine (NSC 309132) SDF
Smiles C1=CN(C(=O)N=C1)C2C(C(C(O2)CO)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 46 mg/mL ( (201.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 46 mg/mL (201.57 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液
Saline
30.0mg/ml (131.46mM) 以 1 mL 工作液為例，取30mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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