2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

別名: NSC 659853, 2-ME2 中文名稱：2-甲氧雌二醇

目錄號：S1233 Purity: 99.95%

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚，并抑制HIF-1α核積累以及HIF轉(zhuǎn)錄活性。2-Methoxyestradiol 可在多種致癌細胞系中誘導自噬和凋亡。

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Chemical Structure

CAS: 362-07-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	997	現(xiàn)貨
10mg	647.01	現(xiàn)貨
50mg	1375.85	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S123307 DMSO]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.95%

99.95

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相關(guān)靶點	HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	活性描述	文獻信息
HOP-62	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.70 μM	9240348
HCT-116	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.47 μM	9240348
SF-539	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.32 μM	9240348
UACC-62	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.36 μM	9240348
OVCAR-3	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.21 μM	9240348
SN12C	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.95 μM	9240348
DU-145	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=1.8 μM	9240348
MDA-MB-435	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.08 μM	9240348
LNCaP	Growth inhibitory assay	~50 μM	IC50=0.5 μM	16650989
DU145	Growth inhibitory assay		GI50=1.22 μM	17696419
MDA-MB-23?	Growth inhibitory assay		GI50=0.94 μM	17696419
MCF7	Growth inhibitory assay		GI50=2.35 μM	17696419
U87-MG	Growth inhibitory assay		IC50=8.54 μM	19762246
PC3	Growth inhibitory assay		IC50=2.65 μM	19762246
HUVEC	Growth inhibitory assay		IC50=0.84 μM	19762246
U937	Growth inhibitory assay		IC50=2.91 μM	20334421
SK-OV-3	Function assay		circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 867 nM	20973488
SK-OV-3 MDR-1-6/6	Function assay		circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 2268 nM	20973488
HeLa	Function assay		inhibitsβIII-tubulin on drug sensitivity	20973488
HUVEC	Function assay		shows antiangiogenic activity	21928794
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

HIF-2α ^[1]
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)

Microtubule Associated ^[1]
(Cell-free assay)

HIF-1α ^[3]
(MDA-MB-231 cells)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌細胞系 MDA-MB-435和卵巢癌細胞系SK-OV-3，抑制細胞增殖，IC50分別為 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主動脈平滑肌A-10細胞，也抑制細胞微管解聚，EC50 為7.5 μM。^[1] 2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM細胞增殖，IC50分別為52 μM 和 8 μM。^[2] 2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-231細胞，抑制HIF-1調(diào)節(jié)的靶基因轉(zhuǎn)錄激活，而不會影響 HIF-1α自身轉(zhuǎn)錄。^[3] 最新研究顯示2-Methoxyestradiol(0.5 μM)阻斷TGF-β3誘導膠原(Col)I型(αI), Col III(αI), 纖溶酶原激活物抑制劑(PAI) 1, 結(jié)締組織生長因子(CTGF), 和α-平滑肌肌動蛋白(α-SMA)的表達。而且，2-Methoxyestradiol 減輕TGF-β3誘導的Smad2/3磷酸化和核易位，且抑制TGF-β3誘導的PI3K/Akt/mTOR通路激活。^[4]
激酶實驗	微管解聚活性
激酶實驗	通過間接免疫熒光技術(shù)，在大鼠主動脈平滑肌 A-10細胞中測定 2-Methoxyestradiol 作用于細胞微管解聚的效果。使用β-tubulin抗體觀察微管。三個觀察者測定每組實驗濃度下的微管損失百分數(shù)。實驗數(shù)據(jù)取平均值，繪制成微管損失百分數(shù)對藥物濃度圖，從劑量-反應曲線中獲得微管解聚的EC50值。
細胞實驗	細胞系	MDA-MB-435和SK-OV-3
	濃度	0到20 μM
	孵育時間	48小時
	方法	通過sulforhodamine B (SRB) 實驗測定2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-435 和 SK-OV-3細胞系的抗增殖活性。細胞接種在96孔板上，生長粘附24小時，然后加入2-Methoxyestradiol或空白對照。細胞和2-Methoxyestradiol溫育48小時，然后混合細胞蛋白，再進行染色，最后測定560 nm處吸光值而測定濃度。構(gòu)建每組實驗的劑量-反應曲線，測定抑制增殖的IC50值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	2-Methoxyestradiol 作用于9L大鼠膠質(zhì)瘤模型(9L-V6R)，顯著降低HIF-1活性，且抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，每天按60 mg/kg劑量處理，則腫瘤降低4倍，每天按600 mg/kg劑量處理則降低23倍。^[5]
動物實驗	Animal Models	9L-V6R 細胞注射進Fischer 344 大鼠腦部
	Dosages	≤600 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
[1] Rao PN, et al. Steroids. 2002, 67(13-14), 1079-1089. [2] Seeger H, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(2-3), 255-257. [3] Mabjeesh NJ, et al. Cancer Cell. 2003, 3(4), 363-375. [4] Salama SA, et al. Fertil Steril. 2012. [5] Kang SH, et al. Cancer Res. 2006, 66(24),11991-11997. [6] Fotopoulou C, et al. Anticancer Res. 2010, 30(11), 4619-4624. [7] Ma L, et al. Cancer Lett. 2014, 355(1), 96-105. + 展開

參考文獻

[1] Rao PN, et al. Steroids. 2002, 67(13-14), 1079-1089.
[2] Seeger H, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(2-3), 255-257.
[3] Mabjeesh NJ, et al. Cancer Cell. 2003, 3(4), 363-375.

[4] Salama SA, et al. Fertil Steril. 2012.
[5] Kang SH, et al. Cancer Res. 2006, 66(24),11991-11997.
[6] Fotopoulou C, et al. Anticancer Res. 2010, 30(11), 4619-4624.
[7] Ma L, et al. Cancer Lett. 2014, 355(1), 96-105.

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化學信息&溶解度

分子量	302.41	分子式	C₁₉H₂₆O₃
CAS號	362-07-2	SDF	Download 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) SDF
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 60 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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