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RBC8

RBC8是一種選擇性GTPases RalA和RalB抑制劑，通過抑制Ral與其效應(yīng)器RALBP1的結(jié)合發(fā)揮作用，對(duì)GTPases Ras和RhoA沒有抑制作用。

RBC8 Chemical Structure

RBC8 Chemical Structure

CAS: 361185-42-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1598.52 現(xiàn)貨
25mg 4085.87 現(xiàn)貨
100mg 8153.24 現(xiàn)貨
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批次： S760601 DMSO]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.08%
99.08

RBC8相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Ras Signaling Pathways

Ras信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 RBC8是一種選擇性GTPases RalA和RalB抑制劑，通過抑制Ral與其效應(yīng)器RALBP1的結(jié)合發(fā)揮作用，對(duì)GTPases Ras和RhoA沒有抑制作用。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在活細(xì)胞中，RBC8通過誘導(dǎo)RalB–GDP中化學(xué)位移改變降低RalA的活化作用。在Ral依賴性H2122和 H358中，RBC8引起anchorage-非依賴性生長抑制，IC50 分別為3.5 μM 和 3.4 μM。[1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人肺癌細(xì)胞系H2122，H358，H460 和 Calu-6
濃度 ~10 μM
孵育時(shí)間 2-4 周
方法 化合物對(duì)人肺癌細(xì)胞的生長抑制在anchorage-非依賴性條件下在軟瓊脂中測(cè)量。細(xì)胞以15,000細(xì)胞每孔接種于6孔板(涂覆2.0 ml 1%低熔點(diǎn)瓊脂糖制得的基底層)，培養(yǎng)液為包含不同濃度藥物的3.0 mL 0.4%低熔點(diǎn)瓊脂糖。培育2到4周(取決于細(xì)胞系)后，細(xì)胞用1.0 mg ml?1四唑氮藍(lán)著色，菌落在顯微鏡下計(jì)數(shù)。IC50值定義為與DMSO處理的對(duì)照組相比，引起菌落數(shù)減少50%的藥物濃度。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在負(fù)荷H358異種移植物的小鼠體內(nèi)，RBC8 (50 mg/kg i.p.)通過對(duì)RalA 和 RalB的特異性抑制抑制腫瘤生長。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷 H358 異種移植物的小鼠
Dosages 50 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 424.45 分子式

C25H20N4O3
CAS號(hào) 361185-42-4 SDF Download RBC8 SDF
Smiles COC1=CC(=C(C=C1)OC)C2C(=C(OC3=NNC(=C23)C4=CC5=CC=CC=C5C=C4)N)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (197.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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