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Loperamide HCl
別名: ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride 中文名稱：鹽酸洛哌丁胺
Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一種阿片受體激動劑，ED50為0.15 mg/kg。
Loperamide HCl Chemical Structure
CAS: 34552-83-5
產品質控
批次：
純度：
99.87%
99.87
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride)是一種阿片受體激動劑，ED50為0.15 mg/kg。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 與人的阿片受體 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide表現(xiàn)對micro受體的高親和力。在轉染了阿片受體的人中國倉鼠卵巢細胞，Loperamide強效刺激結合[35S]鳥苷5'-O-（3-硫代）三磷酸，EC50為56 nM，并抑制forskolin刺激的cAMP累積（IC 50 =25 nM）。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制晚期階段福爾馬林誘導退縮。[1] Loperamide是CES2的強抑制劑，Ki為1.5 muM，但它只能微弱抑制CES1A1（IC 50 =0.44 mM）。[2] 與人的阿片受體 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide以濃度依賴的方式可逆阻斷[K+]o誘發(fā)的[Ca2+] i的上升，IC50為0.9 mM。Loperamide（0.1-50 mM）濃度依賴性降低IBA峰值，IC50為2.5 mM。在試驗的最高濃度，Loperamide在沒有任何其它藥理學試劑時充分阻止IBa。在膜電位為-60毫伏時，Loperamide也衰減NMDA誘發(fā)的電流，IC50為73 mM。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在小鼠局部脛骨腫瘤（7.5-75毫克）或頸部（4毫克/千克）的毛皮下，Loperamide，阿片樣激動劑無法穿越血-腦屏障，皮下注射時同時抑制熱和機械痛覺過敏。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04225078 | Completed | Healthy Participants |
Janssen Research & Development LLC |
January 17 2020 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 513.5 | 分子式 | C29H33ClN2O2.HCl |
| CAS號 | 34552-83-5 | SDF | Download Loperamide HCl SDF |
| Smiles | CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 24 mg/mL ( (46.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (7.78 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
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