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4EGI-1
4EGI-1 是通過結(jié)合eIF4E，競爭性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制劑，其KD值為25 μM。4EGI-1 可通過阻止 4E-BP1 的激活來特異性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可誘導(dǎo)凋亡。
4EGI-1 Chemical Structure
CAS: 315706-13-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
4EGI-1相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | ISRIB 4E1RCat SBI-0640756 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | 4EGI-1 是通過結(jié)合eIF4E，競爭性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制劑，其KD值為25 μM。4EGI-1 可通過阻止 4E-BP1 的激活來特異性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可誘導(dǎo)凋亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 4EGI-1擾亂eIF4F 復(fù)合體，在體外實驗中抑制Cap 介導(dǎo)的翻譯。4EGI-1在Jurkat細胞中有促凋亡活性，在A549肺癌細胞中，能夠有效抑制細胞生長，其IC50值約為6μM。[1]在人類肺癌細胞中，4EGI-1通過誘導(dǎo)DR5和下調(diào)c-FLIP，cap依賴性蛋白質(zhì)翻譯的單獨抑制而增加TRAIL誘導(dǎo)的細胞凋亡。[2]此外，在慢性淋巴細胞癌中，4EGI-1通過 cap依賴和非依賴的機制來恢復(fù)對ABT-737的敏感性。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 白血病細胞和A549肺癌細胞。 | ||
| 濃度 | ~60 μM | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | 細胞活性通過CellTiterGlo方法測定用化合物處理24小時的Jurkat細胞內(nèi)ATP含量來表征。對于凋亡DNA片段的測量，在廣譜半胱氨酸蛋白酶抑制劑60μM zVAD-FMK存在或者不存在的情況下，細胞用60 μM EGI-1或6.65 μM喜樹堿處理24小時。固定并用PI染色后，細胞的DNA含量通過FACS Calibur儀器進行FACS分析確定。24小時 EG1-1處理后，使用Hoechst對細胞染色，通過熒光顯微鏡來觀察細胞核形態(tài)。對于A540 肺癌細胞，4EGI-1存在下，細胞的生長通過SRB染色法進行測定。 |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 451.28 | 分子式 | C18H12Cl2N4O4S |
| CAS號 | 315706-13-9 | SDF | Download 4EGI-1 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)CC(=NNC2=NC(=CS2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O)[N+](=O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.43 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
We were wondering if you had data on the racemic mixture composition of this compound. Specifically, the ratio of E to Z enantiomers.
回答：
The ratio of E to Z form is about 94.6 : 4.7. Please kindly find the HPLC enclosed, in which the E and Z form are seperated.
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