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PTC-209

PTC-209是一種有效的選擇性BMI-1抑制劑,在HEK293T細(xì)胞系中IC50為0.5 μM,并導(dǎo)致癌癥起始細(xì)胞(CICs)的不可逆減少。

PTC-209 Chemical Structure

PTC-209 Chemical Structure

CAS: 315704-66-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2940.21 現(xiàn)貨
2mg 737.1 現(xiàn)貨
5mg 1392.3 現(xiàn)貨
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批次: S737201 DMSO]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.99%
99.99

PTC-209相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HCT116 Function assay 0.1 to 0.4 uM 7 days Inhibition of colony formation in human HCT116 cells at 0.1 to 0.4 uM after 7 days by crystal violet staining based assay 30429953
HCT116 Antitumor assay 10 mg/kg/day 18 days Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 10 mg/kg/day, ip for 18 days 30429953
HCT116 Antitumor assay 10 mg/kg/day 18 days Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as reduction in Ki67 expression in tumor at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis 30429953
HCT116 Function assay 10 mg/kg/day 18 days Decrease in Bmi1 expression in tumors of nude mouse xenografted with human HCT116 cells at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis 30429953
HCT116 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.00065 μM. 30429953
HCT8 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human HCT8 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.59 μM. 30429953
HT-29 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.61 μM. 30429953
HCT116 Function assay 8 hrs Inhibition of Bmi1 protein expression in human HCT116 cells after 8 hrs by Western blot analysis, IC50 = 0.7 μM. 30429953
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生物活性

產(chǎn)品描述 PTC-209是一種有效的選擇性BMI-1抑制劑,在HEK293T細(xì)胞系中IC50為0.5 μM,并導(dǎo)致癌癥起始細(xì)胞(CICs)的不可逆減少。
特性 BMI-1選擇性抑制劑,以BMI-1自我更新機(jī)制為靶點(diǎn)。
靶點(diǎn)
BMI-1 [1]
(HEK293T cells)
0.5 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在人類結(jié)腸直腸的HCT116 和人纖維肉瘤HT1080腫瘤細(xì)胞中, PTC-209 抑制UTR介導(dǎo)的報(bào)告基因和內(nèi)源性BMI-1的表達(dá)。PTC-209 以BMI-1 依賴性減少直腸腫瘤細(xì)胞的生長。此外,PTC-209 通過對不可逆生長的抑制來損傷腫瘤起始細(xì)胞。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 非編碼區(qū)介導(dǎo)的熒光素酶報(bào)告基因的表達(dá)
HEK293細(xì)胞用GEMS報(bào)告載體進(jìn)行轉(zhuǎn)染,GEMS報(bào)告載體轉(zhuǎn)染包含側(cè)翼熒光素酶開放閱讀框和BMI-1 5′和3′ UTRs轉(zhuǎn)錄后調(diào)控。得到的穩(wěn)定細(xì)胞(F8),用PTC-209或載體對照處理過夜,然后熒光素酶報(bào)告基因活性通過Bright-Glo測定法來確定。該測定以一式三份在各點(diǎn)運(yùn)行,抑制百分比通過與載體對照組比較計(jì)算得出。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類淋巴瘤U937和HT1080腫瘤細(xì)胞,原代人類外周血單核細(xì)胞和人類造血干細(xì)胞。
濃度 ~10 μM
孵育時(shí)間 4天
方法 為確定用抑制劑預(yù)處理是否會(huì)影響腫瘤細(xì)胞的生長,細(xì)胞在抑制劑存在下被接種于體外培養(yǎng)4天,再以限制劑量接種于體外而不進(jìn)一步添加抑制劑。使用臺(tái)盼藍(lán)排除法來計(jì)數(shù)活細(xì)胞。體外細(xì)胞群生成的速率在抑制劑處理后通過評(píng)估包含細(xì)胞群的孔數(shù)量來進(jìn)行計(jì)算。對LDAs建立后PTC-209處理過的細(xì)胞的恢復(fù)實(shí)驗(yàn),將其接種于6孔板,每孔1E6個(gè)細(xì)胞,并培養(yǎng)過夜。細(xì)胞隨后以一式三份分別用DMSO載體或PTC-209 (0.01, 0.1, 1 以及10 μM)處理4天。洗掉用于處理的藥物,所有孔中加入4毫升新鮮混懸介質(zhì)。4天處理干擾后,進(jìn)行細(xì)胞活性評(píng)估,細(xì)胞用胰蛋白酶處理,并且分別在移除藥物0, 24, 72 以及120小時(shí)后計(jì)數(shù)細(xì)胞數(shù)。藥物處理對細(xì)胞群形成能力的長期持久影響通過接種LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 以及1 個(gè)細(xì)胞每孔)以藥物處理4天,在120小時(shí)后得到的細(xì)胞進(jìn)行評(píng)估。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在原代人類結(jié)腸癌異種移植、人類結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內(nèi),PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能夠有效抑制腫瘤組織中BMI-1的產(chǎn)生,并且使已經(jīng)生成的腫瘤細(xì)胞停止生長。PTC-209也能降低體內(nèi)功能性的結(jié)直腸癌CICs的頻率。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 原代人類結(jié)腸癌異種移植、人類結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215和HCT116異種移植的裸鼠。
Dosages ~60毫克/千克/天
Administration s.c.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 495.19 分子式

C17H13Br2N5OS

CAS號(hào) 315704-66-6 SDF Download PTC-209 SDF
Smiles CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 99 mg/mL ( (199.92 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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