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Allopurinol
中文名稱：別嘌醇
Allopurinol 是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，IC50為7.82±0.12 μM。
Allopurinol Chemical Structure
CAS: 315-30-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Allopurinol 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Piperlongumine MitoQ (Mitoquinone) mesylate H2DCFDA (DCFH-DA) Neohesperidin Carnosic acid Gallic acid (20R)Ginsenoside Rg3 Pyrogallol Idebenone Asiaticoside Sarsasapogenin Troxerutin | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Allopurinol 是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，IC50為7.82±0.12 μM。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在缺血再灌注損傷的新生大鼠心臟中，Allopurinol逆轉(zhuǎn)增加的黃嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol（10 mM）抑制缺氧復(fù)氧損傷產(chǎn)生的氧黃嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol通過增強(qiáng)黃嘌呤氧化酶的活性來降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度上升。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在正常大鼠中，Allopurinol顯示異常嘧啶代謝連同可能由尿苷得到改善的腎毒性，這表明Allopurinol本質(zhì)上使嘧啶代謝異常，導(dǎo)致腎功能損害。在施用DNFB致敏小鼠相同劑量別嘌呤醇的正常小鼠中，Allopurinol增加尿的OD排泄到類似于的程度。[2]在正常大鼠中，Allopurinol促進(jìn)了臨床改善，伴隨寄生蟲在血液，皮膚和淋巴結(jié)的減少，即使在長期allopurinol單獨(dú)給藥后，Leishmania可能會持續(xù)在Leishmania犬組織中。[3] 在大鼠中，Allopurinol可以防止早期酒精性肝損傷的保護(hù)作用，極有可能通過阻止NF-κB的氧化劑依賴性激活。[4] 在總肝臟和線粒體室中，Allopurinol劑量依賴性保護(hù)acetaminophen誘導(dǎo)的細(xì)胞損傷，ATP的損耗和GSSG含量的增加，而不抑制在小鼠中反應(yīng)性代謝物的形成。Allopurinol幾乎完全抑制肝黃嘌呤氧化酶和脫氫酶的活性，但只有高劑量防止線粒體GSSG含量的增加。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05665699 | Recruiting | Gout |
InventisBio Co. Ltd |
April 17 2023 | Phase 2 |
| NCT05193838 | Unknown status | Dilated Cardiomyopathy |
Assiut University |
May 1 2022 | -- |
| NCT05360628 | Completed | Healthy |
InventisBio Co. Ltd |
November 1 2021 | Early Phase 1 |
| NCT04853615 | Not yet recruiting | SGLT2i Kideny Protection Against Contrast in Diabetic Kidney |
Fayoum University|Cairo University |
July 1 2021 | -- |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 136.11 | 分子式 | C5H4N4O |
| CAS號 | 315-30-0 | SDF | Download Allopurinol SDF |
| Smiles | C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 27 mg/mL ( (198.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (22.04 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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