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Dynasore
Dynasore 是一種細胞滲透性的，可逆的，非競爭性dynamin抑制劑，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，無細胞試驗中IC50為15 μM，也抑制線粒體dynamin Drp1，對其他小GTP酶沒有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并誘導自噬。Dynasore 抑制多種病毒的入侵，包括HSV。
Dynasore Chemical Structure
CAS: 304448-55-3
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Dynasore相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | Dynamin I Dynamin II drp1 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Mdivi-1 Dyngo-4a | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 血管生成相關化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 細胞骨架信號通路化合物庫 抗心血管疾病化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| COS7 cells | Function assay | Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM | 20621477 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Dynasore 是一種細胞滲透性的，可逆的，非競爭性dynamin抑制劑，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，無細胞試驗中IC50為15 μM，也抑制線粒體dynamin Drp1，對其他小GTP酶沒有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并誘導自噬。Dynasore 抑制多種病毒的入侵，包括HSV。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Dynaosre有效抑制dynamin依賴性的內(nèi)吞途徑，通過在加入Dynasore的數(shù)秒內(nèi)快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre處理期間，兩種類型被膜小窩中間體積累，U形為半形成的被膜小窩，O形為完全形成的被膜小窩。80 μM Dynasore也抑制線粒體dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa細胞，強抑制轉鐵蛋白的吸收，轉運和細胞內(nèi)積累，IC50為15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)強烈干擾新鮮接種細胞的擴散，且抑制50％BSC1細胞遷移。[1] Dynaosre作用于培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元，經(jīng)過持續(xù)或短暫的動作電位刺激，完全且可逆抑制內(nèi)吞作用，80 μM時完全抑制，半最大抑制為30 μM。在Dynaosre存在時，低頻刺激導致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持續(xù)積累，按從凈胞吐預測的速率，當內(nèi)吞結構只有突觸的存在時，降低突觸小泡的密度。[2] Dynasore抑制人類上皮細胞HEK 293感染人類乳頭瘤病毒16型和牛乳頭瘤病毒1型擬病毒，相等IC50為~80 μM，且是部分可逆的。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 |
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29920310 | |
| Immunofluorescence | STAT3 / p-STAT3 |
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31534119 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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31534119 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 322.31 | 分子式 | C18H14N2O4 |
| CAS號 | 304448-55-3 | SDF | Download Dynasore SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (198.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
How to reconstitute the compound for in vivo use? Could you please advise a solution for ip please?
回答：
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.
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